多潘立酮的药理
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多潘立酮的药理
1.药效学本药系苯并咪唑衍生物，为外周性多巴胺受体拮抗药，可直接阻断胃肠道的多巴胺D2受体而起到促胃肠运动的作用。本药能促进上胃肠道的蠕动，使其张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，抑制恶心、呕吐，并有效地防止胆汁反流，同时也能增强食管蠕动和食管下端括约肌的张力，防止胃-食管反流，但对结肠的作用很小。由于本药对血-脑脊液屏障的渗透力差，对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，因此不会导致精神和中枢神经系统的不良反应。本药不影响胃液分泌。
此外，本药可使血清催乳素水平升高，从而促进产后泌乳，但对患催乳激素分泌瘤的患者无作用。
2.药动学本药可口服、肌内注射和直肠给药。口服后吸收迅速，15-30分钟血药浓度达峰值；直肠给药后1小时血药浓度达峰值。肌注或口服10mg血浆峰浓度分别为40ng/ml和23ng/ml，直肠给药60mg血浆峰浓度为20ng/ml。由于肝肠首过代谢效应，本药口服生物利用度较低，禁食者口服本药的生物利用度仅为14%，饭后90分钟给药生物利用度明显增加，但达峰浓度的时间延迟。口服本药10-60mg剂量范围内生物利用度呈线性增加。直肠给药生物利用度与等剂量口服给药相似。药物浓度以胃肠局部最高，血浆次之，不易透过血-脑脊液屏障，乳汁中药物浓度仅为血清浓度的1/4。本药蛋白结合率为92%-93%，几乎全部在肝内代谢。主要以无活性的代谢物形式由粪便和尿排泄，小部分由乳汁排泄。24小时内口服剂量的30%由尿排泄，原形药物仅占0.4%。4天内约有66%以粪便排出，其中10%为原形药物。半衰期为7-8小时。
相关参考
多潘立酮的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一次10mg（片剂、滴剂或混悬液），一日2-3次，餐前15-30分钟服用。临床也有下列用法：（1）胃动力低下和消化不良，一次10mg，一日3-4次。（2）呕
多潘立酮的临床应用1.由胃排空延缓、胃食管反流、慢性胃炎、食管炎引起的消化不良症状（如上腹部胀闷感、腹胀、上腹疼痛、嗳气、肠胃胀气、恶心、呕吐、口中带有或不带有反流胃内容物的胃烧灼感等）。2.各种原因
多潘立酮的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）嗜铬细胞瘤。（3）乳腺癌。（4）机械性肠梗阻。（5）胃肠道出血。（6）孕妇。2.慎用：尚不明确。3.药物对儿童的影响：1岁以下小儿由于其代谢
多潘立酮的给药说明1.本药不宜用作预防手术后呕吐的常规用药。2.慢性消化不良者，以口服本药为佳。用于对抗急性或亚急性症状时，可用本药栓剂。儿童患者口服给药时，建议使用本药混悬液。3.心脏病患者（心律失
多潘立酮的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药主要经细胞色素P450（CYP3A4）酶代谢。体内试验的资料表明，与显著抑制CYP3A4酶的药物（如唑类抗真菌药物、大环内酯类抗生素、HIV蛋白酶抑制
吡贝地尔的不良反应1.可引起轻微胃肠不适、恶心、呕吐、胀气，常见于对本药敏感或空腹服药的患者。调整剂量和（或）使用多潘立酮可减轻该不良反应。2.也可出现血压异常（如直立性低血压、血压不稳）、嗜睡、激越
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左旋多巴的药理1.药效学本药为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺（DA）等的前体，其本身并无药理活性，可通过血-脑脊液屏障，在脑内经多巴脱羧酶脱羧形成多巴胺后发挥药理作用。但因多巴脱羧酶在体内分布甚广，故本
奋乃静的药理1.药效学本药属吩噻嗪类药，药理作用与氯丙嗪相似，抗精神病的药理学效价较氯丙嗪强6-10倍，镇吐作用较强，镇静作用较弱，毒性较低，但可产生较严重的锥体外系症状。2.药动学肌内注射本药治疗急
阿法骨化醇的药理1.药效学本药在体内经肝细胞和成骨细胞中的25羟化酶羟化后，转化为1,25-二羟维生素D3（骨化三醇）而发挥药理作用。具体药理作用参见"骨化三醇"。2.药动学本药口服后经小肠吸收，在肝