米安色林的药理
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米安色林的药理
1.药效学本药为四环类抗抑郁药,其活性成分属于哌嗪-氮卓化合物,具有镇静、抗抑郁作用。作用机制有别于三环类抗抑郁药,可抑制突触前膜的α2受体,促进去甲肾上腺素(NA)释放,并阻断脑内5-羟色胺(5-HT)受体。
本药的化学结构中无三环类抗抑郁药的基本侧链,与三环类抗抑郁药相比,对心血管的作用较小,很少引起低血压,即使过量服用,也很少产生心脏毒性,老年人和心脏病患者易于耐受。本药特别适用于伴有心脏病(包括最近患有缺血性心脏病)或正接受有关药物治疗的抑郁症患者。
2.药动学本药口服后经胃肠道逐渐吸收,2-3小时达血药浓度峰值。有首过效应,生物利用度约为70%。可分布于全身,易透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率为90%。本药经肝脏代谢,代谢产物及少量原形药(约4%-7%)经肾排泄。血浆半衰期为14-33小时,老年人为(33±15)小时。是否可泌入乳汁尚不清楚。血液透析不能清除本药。
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米安色林的用法与用量成人常规剂量·口服给药:起始剂量为一日30mg,再酌情调整。有效剂量为一日30-90mg,多数患者仅需使用一日60mg。住院患者可用至一日120mg。老年人剂量应在严密监测下逐渐增
米安色林的给药说明1.本药不应与MAOI同时服用;停用MAOI2周内也不应服用本药。2.本药应以少量水吞服,不可嚼碎。3.本药可分次服用,但宜睡前顿服(可改善睡眠)。临床症状改善后,仍应维持数月的治疗
米安色林的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者(国外资料)。(2)躁狂症患者。2.慎用:(1)青光眼患者。(2)排尿困难者。(3)有癫痫或痉挛病史者。(4)脑部器质性病变者。(5)未控制的糖尿病
米安色林的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与氟哌利多合用,可增加心脏毒性(QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏)。2.卡马西平可增加本药的代谢,降低本药的血药浓度。3.本药与苄二甲哌
米氮平的药理1.药效学本药为四环类抗抑郁药米安色林(Mianserin)的类似物,属于哌嗪氮卓类衍生物,为强有力的肾上腺素α2受体阻断药和5-羟色胺(5-HT)受体抑制药,主要作用于5-HT2和5-H
舍曲林的药理1.药效学本药是选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制药,对5-HT再摄取的抑制强化了5-HT受体神经传递。此外,本药抑制缝际区5-羟色胺神经放电,由此增强蓝斑区活动,形成突触后膜β受体与
妥拉唑林的药理1.药效学本药为短效α肾上腺素受体阻断药,与酚妥拉明作用相似,但对α受体阻断作用较弱,而组胺样作用和拟胆碱作用较强。其作用特点为:(1)血管:静脉注射能使血管扩张,血压下降(但降压作用不
环苯扎林的药理1.药效学本药具骨骼肌松弛作用,在结构上与三环类抗抑郁药相似。在一些动物模型研究中发现,本药主要作用于中枢神经系统的大脑脑干而非脊髓水平,不作用于神经接头,也不直接作用于骨骼肌。有证据表
盐酸马普替林的药理1.药效学马普替林为四环类抗抑郁药,与三环类抗抑郁药具有相似的药理作用。本药可选择性地抑制中枢神经元突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取,但不能阻断对5-羟色胺的再摄取。其抗抑郁效果与丙米
曲普瑞林的药理1.药效学本药是一种人工合成的促性腺素释放激素(GnRH,LHRH)的类似物,将D-色氨酸取代天然GnRH分子中第6位的L-甘氨酸。本药生物学效能是原型GnRH的35倍,而且对抗酶水解的