枸橼酸阿尔维林的药理

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枸橼酸阿尔维林的药理

1.药效学

本药为人工合成的罂粟碱衍生物,是一种选择性平滑肌松弛药。可选择性作用于胃肠道及泌尿生殖器官的平滑肌,正常剂量下几乎不影响气管或血管平滑肌。本药主要通过影响离子通道的电位敏感度及磷酸-肌醇代谢途径而发挥解痉作用,也可抑制由组胺所致的平滑肌收缩反应。其对平滑肌的解痉作用约为罂粟碱的2.5-3倍,为阿托品的5倍。但其抗胆碱作用仅为阿托品的万分之一,故可用于不宜使用抗胆碱药的患者(如青光眼或前列腺增生患者)。

2.药动学

口服吸收迅速,并迅速代谢为活性代谢产物。口服本药60-120mg后,1-1.5小时达血药浓度峰值[(9.7±0.8)μg/ml]。血浆半衰期为(0.8±0.1)小时。进一步代谢的无活性代谢产物随尿液排出。

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