盐酸二甲双胍的药理
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盐酸二甲双胍的药理
1.药效学本药为双胍类降血糖药，能降低2型糖尿病患者的空腹血糖及餐后高血糖，使糖化血红蛋白下降1%-2%。具体作用包括：（1）增加周围组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用。（2）增加非胰岛素依赖的组织（如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等）对葡萄糖的利用。（3）抑制肝糖原异生，降低肝糖输出。（4）抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。（5）抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血三酰甘油、总胆固醇水平，但本药无刺激胰岛素分泌作用，对正常人无明显降血糖作用，2型糖尿病患者单用本药时一般不引起低血糖。与苯乙双胍相比，本药引起乳酸性酸中毒的危险性小，较为安全。
2.药动学本药非缓释制剂口服后由小肠吸收，生物利用度为50%-60%。口服0.5g后2小时，其血药浓度峰值（Cmax）约为2μg/ml。在胃肠道壁的浓度为血药浓度的10-100倍，在肾、肝和唾液内的浓度约为血药浓度的2倍。
本药缓释片口服后作用持续24小时。与普通片相比，单次服用后，缓释片的相对生物利用度为（101.7±14.6）%，血药浓度达峰时间（Tmax）为（2.2±0.3）小时，Cmax为（2.49±0.38）μg/ml，平均驻留时间（4.69±0.76）小时。
本药结构稳定，很少与血浆蛋白结合（缓释片血浆蛋白结合率低于5%），在肝内不代谢，以原形随尿液迅速排出（肾功能不全时，可导致药物蓄积），12小时内有90%被清除。血浆半衰期为1.7-4.5小时。
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