丙戊酰胺的药理
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丙戊酰胺的药理
1.药效学本药为丙戊酸的衍生物，在体内迅速转化为丙戊酸后发挥药理作用。其作用机制尚未阐明，可能是通过不同程度地抑制脑内γ-氨基丁酸（GABA）降解酶系，从而使抑制性神经递质GABA的浓度升高；同时增加谷氨酸脱氢酶的活性，使脑内GABA合成增多。另一方面，本药可阻止轴突及胶质细胞对GABA的再摄取，也可增加突触间隙内的GABA浓度，增加与GABA有关的突触后抑制。
有研究表明，本药可阻止癫痫病灶异常放电扩散。动物实验表明，本药抗戊四氮惊厥的作用为丙戊酸钠的2倍。临床试用于各种类型癫痫均有较好的疗效，是一种抗癫痫谱广、作用强、见效快而毒性较低的新型抗癫痫药。
2.药动学本药口服后吸收较慢，在小肠内转变为丙戊酸后吸收入血。口服后5-14小时达血药浓度峰值。本药栓剂经直肠给药后缓慢吸收，在血液中迅速转化成为生理活性成分丙戊酸。本药达峰时间长，峰浓度较低，可避免一日内血药浓度的过大波动，有效血药浓度为46-89μg/ml。本药的生物利用度较高。血浆蛋白结合率约80%-94%，随着血药浓度的增高，游离药物逐渐增多，从而增加进入脑组织的药物浓度，尿毒症及肝硬化时脑组织的药物浓度降低。本药在肝脏中代谢，主要由肾脏排泄，也可分泌入乳汁。其半衰期为15小时。
相关参考
丙戊酰胺的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一日0.6-1.2g，分3次服。·直肠给药一次8-18mg/kg，一日2次。儿童常规剂量·口服给药：一日10-30mg/kg，分次服用。·直肠给药2岁以下儿
丙戊酰胺的使用注意事项1.禁忌症：有肝脏疾病或明显肝功能损害的患者。2.慎用：（1）血液系统疾病。（2）有肝脏疾病史者。（3）肾功能损害者。（4）器质性脑病患者。（5）先天性代谢紊乱者（国外资料）。（
丙戊酰胺的给药说明1.本药在使用过程中如出现不良反应，往往提示血药浓度过高，故有条件时最好进行血药浓度监测。出现意识障碍、肝功能异常、胰腺炎等严重不良反应时应停药。2.为避免发生不良反应，用药时宜从小
丙戊酰胺的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与全麻药或中枢神经抑制药合用时，后两者的临床效应可更明显。2.与苯妥因钠、苯巴比妥合用时，可使后两者血药浓度升高。3.与扑米酮合用时，可使后者血药浓度升高
丙戊酸钠的药理1.药效学本药为一种不含氮的广谱抗癫痫药。动物实验表明，本药对多种方法引起的惊厥，均有不同程度的对抗作用。其抗癫痫机制尚未阐明，可能与影响脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的代谢
吡嗪酰胺的药理1.药效学本药为烟酰胺的衍生物。其作用机制尚不明了，可能与吡嗪酸的代谢有关。本药渗透入吞噬细胞后进入结核杆菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。此外，因吡嗪
丙氨酰谷氨酰胺的药理1.药效学许多肠外营养支持的患者均可能出现体内谷氨酰胺的耗减。本药为N（2）-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺，可在体内分解为谷氨酰胺和丙氨酸，从而满足这些患者对谷氨酰胺的需求。2.药动学
复方谷氨酰胺的药理本药为肠粘膜细胞保护药及肠道功能增强药。其中谷氨酰胺是胃肠道粘膜细胞的特殊营养物质，具有预防肠粘膜萎缩、提高肠道免疫力、维持肠粘膜屏障的功能；并可通过促进?ahref='http:/
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异环磷酰胺的药理1.药效学本药是环磷酰胺的同分异构体，属氮芥类烷化剂，为细胞周期非特异性药物。本药需进入人体经肝脏活化后才具有抗肿瘤活性。其活性代谢产物可与细胞内许多分子结构产生烷化或联结，通过与DN