盐酸马普替林的药理
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盐酸马普替林的药理
1.药效学马普替林为四环类抗抑郁药,与三环类抗抑郁药具有相似的药理作用。本药可选择性地抑制中枢神经元突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取,但不能阻断对5-羟色胺的再摄取。其抗抑郁效果与丙米嗪、阿米替林相似,且起效较快、不良反应较少。此外,本药还有抗胆碱作用。
2.药动学本药口服后吸收完全,血药浓度达峰时间为12小时。起效时间通常为2-3周,少数可在7日内起效。口服片剂的生物利用度为100%。本药可广泛分布于全身,在肺、肾上腺、甲状腺中浓度较高,在脑、脊髓和神经组织中浓度较低。蛋白结合率达88%。分布容积为22.6L/kg。马普替林在肝脏代谢,代谢产物有去甲基马普替林和马普替林-N-氧化物,均有药理活性。本药约65%与葡萄糖醛酸结合随尿排出,约30%随粪便排出,也可通过乳汁排泄。母体药物半衰期为27-58小时(平均为43小时),活性代谢物的半衰期为60-90小时。老年人的消除半衰期为66.1小时。
相关参考
盐酸马普替林的使用注意事项1.交叉过敏对三环类抗抑郁药过敏者,也可能对本药过敏(国外资料)。2.禁忌症(1)对本药过敏者。(2)急性心肌梗死患者。(3)束支传导阻滞者。(4)癫痫患者或有惊厥史者。(5
盐酸马普替林的药物相互作用·药物-药物相互作用1.抗组胺药可加强本药的抗胆碱作用,合用时宜调整两者的剂量。2.西咪替丁可升高本药的血药浓度,合用时应调整本药的剂量。3.有明显生物转化作用的β受体阻断药
去甲替林的药理1.药效学本药是三环类抗抑郁药,为阿米替林去甲基的代谢产物。其作用机制类似于阿米替林,但主要抑制去甲肾上腺素的再摄取,镇静作用和抗胆碱能作用稍弱。本药治疗内源性的或典型的抑郁症有效,其效
去甲替林的不良反应[国外不良反应参考]1.心血管系统有出现心肌梗死、低血压、高血压、心律不齐、脑卒中的报道。2.中枢神经系统有出现幻觉、定向力障碍、妄想、躁狂、记忆力障碍、失眠、噩梦、惊恐、麻木、四肢
阿米替林的不良反应1.常见口干、嗜睡、便秘、视物模糊、排尿困难、心悸及心动过速。2.偶见心律失常、眩晕、运动失调、癫痫发作、直立性低血压、肝损害和迟发性运动障碍等。用量较大时对敏感者可引起谵妄。[国外
阿米替林的用法与用量成人常规剂量·口服给药:初始剂量为一次25mg,一日2-3次。可酌情增至一日150-250mg,分3次服用。最大剂量不超过一日300mg,维持剂量为一日50-150mg。·肌内注射
去甲替林的用法与用量成人常规剂量·口服给药:一日3-4次,一次10mg,必要时可渐增至一日3次,一次25mg。老年人剂量一日3次,一次10mg。儿童常规剂量·口服给药:一日3次,一次10mg。[国外用
阿米替林的给药说明1.本药用量须个体化。2.宜在饭后服药,以减少胃部刺激。3.易出现头昏、萎靡等不良反应者,可在晚间顿服,以免影响日常工作。4.维持治疗时,可每晚顿服,但老人、儿童与心脏病患者仍宜分次
去甲替林的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)心肌梗死急性恢复期患者。(以上均为国外资料)2.慎用:(1)心血管疾病患者。(2)青光眼患者。(3)有尿潴留史者。(4)癫痫患者。(5)甲状
阿米替林的使用注意事项1.交叉过敏对其它三环类药物过敏者,对本药也可能过敏。2.禁忌症(1)对本药及其它三环类药物过敏者。(2)严重心脏病、高血压患者。(3)青光眼患者。(4)排尿困难、前列腺肥大、尿