帕司烟肼的药理
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帕司烟肼的药理
1.药效学本药是由异烟肼和对氨水杨酸经化学合成的一种抗结核药。其抗结核作用较单用异烟肼或对氨水杨酸强，且耐药菌产生较迟。本药在体内的抗结核效应是基于异烟肼，可抑制分枝菌酸的合成，使细菌胞壁破裂死亡。对氨水杨酸为对氨苯甲酸同类药，通过对叶酸合成的竞争性抑制作用而抑制结核杆菌的生长繁殖，与异烟肼结合后，可延缓异烟肼的乙酰化，提高异烟肼的有效血药浓度和组织浓度，并降低毒性，延缓耐药性的发生，从而增强疗效。
有专家认为，本药单用时的疗效在空洞关闭率和痰菌转阴率上比异烟肼和对氨水杨酸合用时差。
·抗菌谱 本药对以人型结核分枝杆菌为代表的分枝杆菌有较强的抗菌作用。对堪萨斯分枝杆菌、鸟型结核杆菌和耻垢分枝杆菌有有较强抑制作用。
2.药动学本药口服后在十二指肠被吸收，经肝脏缓慢分解出异烟肼和对氨水杨酸而发挥作用。本药在体内分布广，血液中及组织内有效药物浓度高且作用时间较长。药物易透过血-脑脊液屏障进入脑脊液，并能透过细胞膜转移至细胞内，还能渗透到干酪样变病灶中。
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