普鲁卡因胺的药理
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普鲁卡因胺的药理
1.药效学本药属Ⅰa类抗心律失常药。其电生理效应与奎尼丁相似，能减慢传导速度、延长不应期、抑制舒张期除极及降低自律性。对心肌收缩力的抑制作用较弱。本药也具有间接抗胆碱作用，但较奎尼丁弱，小剂量可使房室传导加速，用量偏大则直接抑制房室传导。本药尚有直接扩血管作用，但不阻断α-肾上腺素受体。
2.药动学本药口服后吸收较快而完全，达75%-95%。静脉注射后即刻起效。广泛分布于全身，75%集中在血液丰富的组织内，表观分布容积约1.75-2.5L/kg，蛋白结合率为15%-20%。约25%经肝脏代谢为有药理活性的代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响，大多数中国人为快乙酰化型，乙酰化快者血中乙酰化型代谢物的浓度可较原形药高2-3倍。但如乙酰化已达饱和状态，则原药与N-乙酰普鲁卡因胺的比值会升高，有可能误为慢乙酰化型。饮酒可加快乙酰化速度，使原药的总清除增加。原药半衰期约为2-3小时，因乙酰化速度而异。心力衰竭、肾衰竭者半衰期延长。肾衰竭者可长达9-16小时，因肾功能受损程度而异。代谢物N-乙酰普鲁卡因胺的半衰期约为6小时。本药血浆清除率为400-600ml/min，肾脏清除率为200-400ml/min。30%-60%以原形从肾脏清除，约6%-52%以乙酰化形式排出。肾功能障碍者N-乙酰普鲁卡因胺体内蓄积量可超过原药。血液透析可清除原药及N-乙酰普鲁卡因胺。
有报道，本药在儿童体内半衰期为1.7小时，血清清除率略高于成人；新生儿静脉用药的总血浆清除率与成人相似，平均半衰期为5.3小时。
相关参考
普鲁卡因胺的使用注意事项1.交叉过敏对普鲁卡因及其它有关药物过敏者，对本药也可能过敏。2.禁忌症（1）对本药、普鲁卡因或其它酯族局麻药过敏。（2）红斑狼疮（包括有既往史者）。（3）病态窦房结综合征（除
普鲁卡因胺的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.室性心律失常：一次0.25-0.5g，每4小时1次。2.肌强直：一次0.25g，一日2次。·肌内注射：室性心律失常：一次0.5g，每6小时1次。·静脉给
普鲁卡因胺的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与其它抗心律失常药合用时，两者抗心律失常效应相加，有必要减小用量。2.与抗胆碱药合用，两者抗胆碱效应相加。3.与降压药合用，尤其是本药静脉注射时，降压作
苯磺顺阿曲库胺的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与镁盐、锂盐、神经节阻滞药（如三甲噻方、六甲胺）、麻醉药（如氟烷、异氟烷、恩氟烷、地氟烷、氯乙烷、氯胺酮、可卡因、丁卡因、布比卡因、依替卡因、利多卡
醋谷胺的药理1.药效学本药为谷氨酰胺的乙酰化合物，有改善神经细胞代谢，维持神经应激能力及降低血氨、改善脑功能的作用。动物实验显示，本药能兴奋脑内N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体，引起长时增强电位
萘呋胺的药理1.药效学本药为血管扩张药，其作用如下：（1）可通过血-脑脊液屏障，直接促进大脑细胞对氧的利用，使三羧酸循环和对葡萄糖的转运加快，有效地增强细胞内代谢，显著增加缺血细胞的ATP浓度，减少乳
甲钴胺的药理1.药效学本药为内源性的辅酶B12，存在于血液、髓液中。与其它维生素B12相比，本药对神经元的传导有良好改善作用。可通过甲基转换反应促进核酸-蛋白-脂质代谢。甲钴胺为甲硫氨酸合成酶的辅酶，
氟他胺的药理1.药效学氟他胺为非甾体类雄性激素拮抗剂。本药及其代谢产物2-羟基氟他胺可与雄性激素竞争雄激素受体，并与雄激素受体结合成复合物，进入细胞核，与核蛋白结合，抑制靶组织、靶细胞对雄激素的摄取或
羟甲烟胺的药理1.药效学本药为利胆保肝药，进入机体后分解为烟酰胺和甲醛，前者有利胆、保肝作用，后者有抗菌作用。具体作用机制如下：（1）烟酰胺具有较强的解除胆道口括约肌痉挛的作用，能促进胆汁分泌，增加胆
去铁胺的药理1.药效学本药是一种络合剂，可与游离或蛋白结合的铁离子和铝离子形成稳定的水溶性铁胺和铝胺复合物。理论上每1g去铁胺可结合85mg三价铁离子或41mg三价铝离子，在酸性条件下这种结合作用更强