硫酸沙丁胺醇的药理
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硫酸沙丁胺醇的药理
1.药效学本药为选择性肾上腺素β2受体激动药,能选择性地激动支气管平滑肌上的肾上腺素β2受体,有较强的支气管扩张作用,其作用机制部分是通过激活腺苷酸环化酶,增加细胞内环磷腺苷的合成,从而松弛平滑肌,并可通过抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质,解除支气管痉挛。本药用于支气管哮喘患者时,其支气管扩张作用与异丙肾上腺素相等。本药对心脏的肾上腺素β1受体的激动作用较弱,其增加心率作用仅为异丙肾上腺素的1/10。
此外,本药也松弛一些其它器官(如子宫、血管等部位的平滑肌),可降低子宫肌肉对刺激的应激性,抑制子宫收缩,有利于妊娠,还可降低眼内压。
2.药动学本药吸入后3-5分钟起效,60-90分钟达最大效应,作用持续3-6小时。半衰期为3.8小时,72%随尿排出,其中28%为原形,44%为代谢产物。
口服本药常规制剂30分钟后起效,2-3小时达最大效应,作用持续6小时,2.5小时血药浓度达峰值,半衰期为2.7-5小时。而一次分别服用本药缓释片、缓释胶囊、控释片、控释胶囊8mg,缓释片、缓释胶囊、控释胶囊达峰时间分别为4.16小时、4.4小时、4.5小时,血药浓度峰值分别为9.02ng/ml、14.9ng/ml、(10.121±3.93)ng/ml、14.6ng/ml,缓释片、缓释胶囊、控释片半衰期分别为8.63小时、7.7小时、(10.5±2.5)小时。口服本药常规制剂后约76%随尿排出,大部分发生在24小时以内,其中60%为代谢产物,约4%由粪便排出。
相关参考
硫酸沙丁胺醇的不良反应1.较常见的不良反应有:震颤、恶心、心悸、头痛、失眠、心率增快或心搏异常强烈。2.较少见的不良反应:头晕、目眩、口咽发干。3.罕见肌肉痉挛,过敏反应(表现为异常支气管痉挛、血管神
硫酸沙丁胺醇的用法与用量成人常规剂量·口服给药:一次2-4mg,一日3次。缓释及控释制剂,一次8mg,一日2次,早、晚服用。·气雾吸入每4-6小时200-500μg,1次或分2次吸入,2次吸入时间隔1
硫酸沙丁胺醇的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与其它肾上腺素受体激动药或茶碱类药物合用时,可增强对支气管平滑肌的松弛作用,但也可增加不良反应。2.单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药、抗组胺药、左甲状
硫酸沙丁胺醇的给药说明1.通常预防用药时口服给药,控制发作时用气雾或粉雾吸入。2.本药缓释及控释制剂应整片吞服,不得咀嚼。3.对氟利昂过敏的患者禁用本药气雾剂,惊厥患者慎用本药雾化吸入溶液。4.本药雾
克仑特罗的药理1.药效学本药为选择性β2肾上腺素受体激动剂,其结构与沙丁胺醇相似,与后者不同的是苯环上有两个氯原子和一个氨基基团。本药松弛支气管平滑肌的作用强而持久,并具有增强纤毛运动、溶解粘液的作用
氯丙那林的药理1.药效学本药为选择性β2肾上腺素受体激动药,但对β2受体的选择性低于沙丁胺醇。具有缓解支气管平滑肌痉挛,扩张支气管的作用。本药的平喘效果比异丙肾上腺素略弱,但对心脏毒性明显降低(对心脏
硫酸镁的药理1.药效学本药可因给药途径不同呈现不同的药理作用:(1)抗惊厥和肌肉痉挛作用:注射本药后,镁离子能抑制中枢神经系统,减少神经肌肉接头乙酰胆碱的释放,并降低运动神经元终板对乙酰胆碱的敏感性,
硫酸钠的药理1.药效学本药为容积性泻药,不易被肠壁吸收而又易溶于水,在肠内形成高渗盐溶液,故能吸收大量水分并阻止肠道吸收水分,从而通过增加肠道容积而扩张、刺激肠壁,反射性使肠蠕动增加而发挥导泻作用。其
硫酸亚铁的药理1.药效学本药为二价铁,含铁量为20%,易于吸收,本药口服制剂对治疗缺铁性贫血疗效较好。铁为血红蛋白(为红细胞中的主要携氧成分)及肌红蛋白(是肌肉细胞中贮存氧的部位,在肌肉运动时供氧)的
硫酸长春地辛的药理1.药效学本药有效成分长春地辛为长春花碱的衍生物,作用机制参见硫酸长春碱。动物实验中本药的抗瘤谱较广,对小鼠白血病P388、P1534和乳腺癌CA735的疗效与长春新碱相近,可延长带