伊班膦酸的药理
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伊班膦酸的药理
1.药效学本药为双膦酸盐类骨吸收抑制药,由于双膦酸盐对骨骼中的无机物具有高度亲和力,因而能特异性地作用于骨组织。其确切的作用机制尚不清楚,可能主要通过与骨内羟磷灰石结合,抑制羟磷灰石的溶解和形成,从而产生抗骨吸收的作用。此外,本药的药理作用可能还与直接改变破骨细胞的形态学或直接抑制成骨细胞介导的细胞因子等有关。动物实验表明,本药抗骨吸收作用比氯屈膦酸盐和帕米膦酸盐强,分别为后两者的500倍和50倍。
2.药动学本药口服生物利用度低,宜采用静脉给药。单次给予2mg、4mg和6mg静脉滴注2小时,其血药浓度峰值(Cmax)和曲线下面积(AUC)与剂量呈线性相关。本药2mg静脉滴注时,Cmax为246ng/ml;6mg静脉滴注时,Cmax为328ng/ml。药物主要分布于骨组织中,表观分布容积为150L。主要排泄途径为肾脏,大部分以原形随尿排出。总体清除率为每分钟130ml,肾脏清除率为每分钟88ml,清除半衰期为10.2-15.8小时。可经血液透析清除。
相关参考
伊班膦酸的给药说明1.本药不得与其它双膦酸盐类药物合用。2.本药应在医院内使用。用药前应适当给予生理盐水进行水化治疗,但有心力衰竭危险的患者应避免过度水化。3.本药经动脉或静脉外途径给药时可引起组织损
伊班膦酸的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药或其它双膦酸盐类药物过敏者。(2)严重肾功能不全者(血清肌酸酐大于5mg/dl或442μmol/L)。(3)孕妇。(4)哺乳妇女。(5)儿童。2.慎用:(
伊班膦酸的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注应根据高钙血症的严重程度和肿瘤类型决定用药剂量。大多数严重高钙血症(经白蛋白纠正的血钙浓度大于等于3mmol/L或12mg/dl)患者,单剂4mg有效;中度高
唑来膦酸的药理1.药效学本药系一种杂环咪唑二膦酸盐,其作用如下:(1)与羟基磷灰石结合,抑制破骨细胞引起的骨吸收。(2)干扰破骨细胞募集与细胞活性,并通过成骨细胞介导,导致破骨细胞凋亡。(3)也有证据
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唑来膦酸的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注一次4mg,每3-4周1次。[国外用法用量参考]成人常规剂量·静脉滴注1.治疗骨转移瘤:一次4mg,时间至少15分钟,3-4周1次。建议应同时联用标准的抗肿瘤
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本文探讨了用自动电位滴定法测定羟基亚乙基二膦酸的活性组分含量的可行性,实验表明该方法操作简便、分析速度快,有良好的精密度和准确度。与磷钼酸喹啉沉淀法、磷钼兰分光光度法无显著性差异,可比性很好。一、前言
本文探讨了用自动电位滴定法测定羟基亚乙基二膦酸的活性组分含量的可行性,实验表明该方法操作简便、分析速度快,有良好的精密度和准确度。与磷钼酸喹啉沉淀法、磷钼兰分光光度法无显著性差异,可比性很好。一、前言