盐酸哌替啶的药理

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盐酸哌替啶的药理

1.药效学

本药是目前常用的人工合成阿片类镇痛药。与吗啡相似,本药通过激动中枢神经系统的阿片μ及κ受体而产生镇痛、镇静作用,且效力约为吗啡的1/10-1/8,但维持时间较短。本药有呼吸抑制作用,无吗啡样镇咳作用。本药能短时间提高胃肠道括约肌及平滑肌的张力,减少胃肠蠕动,但引起便秘及尿潴留的发生率低于吗啡。对胆道括约肌的兴奋作用可使胆道压力升高,亦较吗啡弱。本药有轻微的阿托品样作用,可使心率增加。

2.药动学

本药口服或注射给药均可吸收。肌内注射后10分钟即出现镇痛作用,持续时间约2-4小时。口服有首过效应,故血药浓度较低。一次口服后,血药浓度达峰时间为1-2小时,可出现两个峰值。本药蛋白结合率为40%-60%,可透过胎盘屏障,表观分布容积为2.8-4.2L/kg。

本药主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物,半衰期约为3-4小时,肝功能不全时增至7小时以上。代谢产物去甲哌替啶有中枢兴奋作用。代谢产物与葡萄糖醛酸形成结合物或以游离形式经肾脏排出,少量经乳汁排出。尿液酸度大时,随尿排出的原形药和去甲基衍生物明显增加。血液中的原形药及其代谢产物浓度过高时,血液透析能促进排泄。

相关参考

盐酸哌替啶的使用注意事项

盐酸哌替啶的使用注意事项1.交叉过敏本药与芬太尼的化学结构相似,两药可有交叉过敏。2.禁忌症(1)中毒性腹泻患者。(2)急性呼吸抑制、通气不足者。(3)慢性阻塞性肺疾患者。(4)支气管哮喘患者。(5)

盐酸哌替啶的给药说明

盐酸哌替啶的给药说明1.本药为国家特殊管理的麻醉药品,必须严格按相关规定管理。2.本药与氨茶碱、巴比妥类药钠盐、肝素钠、碘化物、碳酸氢钠、苯妥英钠、磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧西林等属配伍禁忌。3.在疼

盐酸哌替啶的药物相互作用

盐酸哌替啶的药物相互作用·药物-药物相互作用1.巴比妥类药、吩噻嗪类药、三环类抗抑郁药、硝酸酯类抗心绞痛药等可增强本药的作用。2.本药可增强抗凝药(双香豆素、茚满二酮等)的作用,合用时后者应按凝血酶原

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