加替沙星的药理

Posted 2022-11-18 浓度

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加替沙星的药理

1.药效学

·作用机制本药为8-甲氧基氟喹诺酮类外消旋体化合物，通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ，从而抑制细菌DNA的复制、转录及修复。

·抗菌谱体外试验和临床使用结果均表明，本药对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：（1）革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌（仅限于对甲氧西林敏感的菌株）、肺炎链球菌（对青霉素敏感的菌株）。（2）革兰阴性菌：大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。（3）其它微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。

2.药动学

静脉滴注1小时左右达血药浓度峰值。在推荐剂量范围内加替沙星血药浓度峰值和曲线下面积随剂量成比例增加。静脉滴注本药200-800mg，一日1次，连续14日，药物的药代动力学呈线性和非时间依赖性，并可在第3日时达血药稳态浓度；400mg每日1次静脉注射的平均稳态血药浓度峰值和谷值分别约为4.6mg/L和0.4 mg/L。

本药口服与静脉注射生物等效，口服的绝对生物利用度约为96%，且静脉注射后1小时的药动学与口服同等剂量片剂相同，提示静脉注射和口服两种给药途径可交替使用。

本药蛋白结合率约为20%，与浓?a href='http://www.baiven.com/baike/224/296773.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>任薰亍Ｒ┪锕惴悍植加谧橹?a href='http://www.baiven.com/baike/222/246612.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>体液中。唾液中药物浓度与血浆浓度相近，而在胆汁、肺泡巨噬细胞、肺实质、肺表皮细胞层、支气管粘膜、窦粘膜、阴道、宫颈、前列腺液、精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。本药无酶诱导作用，不改变自身和其它合用药物的清除代谢。在体内代谢极低，主要以原形经肾脏排出。静脉注射后48小时，药物原形在尿中的回收率达70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代谢物在尿中的浓度不足摄入量的1%，平均血浆消除半衰期7-14小时。口服或静脉注射后，粪便中原药回收率约5%，提示药物也可经胆道和肠道排出。