醋酸己脲的药理
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醋酸己脲的药理
1.药效学本药为第一代磺酰脲类口服降糖药,通过刺激胰岛组织合成及释放内源性胰岛素,从而降低血糖。此外,本药还可通过增加胰岛素受体敏感性及改善周围组织对胰岛素的利用而发挥降血糖作用。磺脲类药物可与胰岛β细胞的磺脲类受体结合,从而抑制三磷酸腺苷依赖性钾通道(K-ATP),钾外流引起去极化并激活L型钙通道,钙内流可刺激胰岛素分泌。磺脲类药物作用在细胞水平上与葡萄糖类似,然而,磺脲类药物只刺激胰岛素的Ⅰ相(早期分泌高峰)释放,对Ⅱ相释放(胰岛素持续释放)无影响。使用磺脲类药物治疗后,胰岛素水平增加,血糖逐渐降低,随血糖降低胰岛素水平也随之降低,但仍高于治疗前水平。
2.药动学本药口服后可在3小时内起效,单剂药效可持续12-24小时。口服生物利用度较好,总蛋白结合率为65%-90%。主要在肝脏经羟化生成有活性及无活性的的代谢产物,主要代谢产物为有活性的羟环己脲。80%药物经肾脏排泄,清除半衰期为1.3小时,肾衰竭者清除半衰期延长,羟环己脲的清除半衰期为6小时,腹膜透析不能清除药物。
相关参考
醋酸己脲的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药1.一般用法:起始剂量为一日250mg,早餐前单次服用,必要时可在5-7日内增量至250-500mg,常用剂量为250mg至1.5g,一日
醋酸己脲的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)糖尿病酮症酸中毒患者。(以上均选自国外资料)2.慎用:(1)处于发热、感染、手术、外伤等应激状态者(应选用胰岛素)。(2)肾、肝、垂体、肾上
醋酸己脲的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与阿卡波糖、氯贝丁酯、美巴那肼、磺胺类药物(如复方新诺明、磺胺异噁唑、磺胺嘧啶等)、氟喹诺酮类药物、唑类抗真菌药物、单胺氧化酶抑制剂、非甾体类抗炎药、桉树
妥拉磺脲的药理1.药效学本药为中效磺酰脲衍生物,属第一代磺酰脲类口服降糖药,其具体作用机制参见醋酸己脲。治疗早期,本药主要刺激胰岛素的分泌及释放,随治疗进行,胰岛素恢复至治疗前水平,长期治疗时,本药主
妥拉磺脲的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与乙酰唑胺合用,可使血糖水平增高,合用时应注意监测血糖并调整剂量。2.余参见醋酸己脲。·药物-酒精/尼古丁相互作用1.本药可能引起双硫仑样反应,出现面色潮
羟基脲的药理1.药效学本药为细胞周期特异性抗肿瘤药,主要作用于S期细胞。作为核苷二磷酸还原酶抑制剂,通过阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸而起作用,故选择性地抑制DNA的合成,对RNA及蛋白质的合成无抑制作用
格列本脲的药理1.药效学本药为第二代磺酰脲类(SU)抗糖尿病药,有强大的降血糖作用,对大多数2型糖尿病患者有效,可降低空腹及餐后血糖、糖化血红蛋白。本药能与胰岛B细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,使K+
醋酸可的松的药理1.药效学可的松是一种天然的短效糖皮质激素,本药为其醋酸酯。药理作用同氢化可的松,其抗炎作用较氢化可的松弱。2.药动学口服后,本药几乎可完全由消化道迅速吸收,肌内注射吸收较慢。口服后血
醋酸兰瑞肽的药理1.药效学本药是一种生长抑素类似物,结构与奥曲肽相似,具有抑制消化道激素分泌及细胞增殖的作用。具体作用包括:(1)可抑制体内多种激素的分泌,如生长激素、胰岛素、TSH、胰高血糖素、胃泌
醋酸去氨加压素的药理1.药效学本药为去氨加压素的醋酸盐,是血管升压素的衍生物。去氨加压素具有较强的抗利尿作用及较弱的加压作用,其抗利尿作用/加压作用比是加压素的2000至3000倍,作用维持时间也较加