美洛昔康的药理

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美洛昔康的药理

1.药效学

本药为烯醇酸类的非甾体类抗炎药(NSAID),具有消炎、镇痛和解热作用。特点是可选择性地抑制环氧酶-2(COX-2,参与炎症介质的前列腺素的合成),而对环氧化酶-1(COX-1,参与调节机体功能的前列腺素的合成)的抑制作用较轻。动物试验显示,本药对肾脏的COX-1无抑制作用。因此本药虽减少了炎症部位前列腺素的合成,但并不影响生理性前列腺素的合成和功能。在起镇痛抗炎作用的同时,减少了NSAID普遍引起的胃肠粘膜损害。

据国外资料报道,与其它NSAID(如双氯芬酸、吡罗昔康、萘普生)相比,本药胃肠毒性较小(这种差别不是绝对的),可用于治疗有发生严重胃肠道不良反应危险的患者(如老年患者、有消化性溃疡疾病史者)。

2.药动学

口服或经直肠给药都能较好吸收。口服生物利用度为89%,肌内注射吸收迅速,生物利用度为100%。一日口服7.5mg和15mg时,血药浓度分别为0.4-1mg/L和0.8-2mg/L。本药分布容积小(平均为11L),有个体差异(可达到30%-40%)。达到稳态血药浓度的时间为3-5日,连续服药1年以上血药浓度无明显改变。本药易进入炎症性滑膜腔液,在滑膜液中浓度接近于血浆浓度的50%。血浆蛋白结合率大于99%。本药在肝脏代谢,代谢物无活性。50%经肾脏排出,其余经胆道排出。半衰期为20小时。平均血浆清除率为8ml/min,老年人的清除率降低。肝功能不全或轻至中度肾功能不全时,本药药动学无较大改变。

相关参考

美洛昔康的用法与用量

美洛昔康的用法与用量成人常规剂量·口服给药:一日最大推荐剂量为15mg。对易发生不良反应的患者,起始剂量为一日7.5mg。1.骨性关节炎:一次7.5mg,一日1次。必要时可增至一次15mg,一日1次。

美洛昔康的给药说明

美洛昔康的给药说明1.虚弱或衰竭的患者用药时应仔细监测。2.脱水患者、充血性心力衰竭者、肝硬化患者、肾病综合征患者、肾脏疾病患者、使用利尿药的患者以及因大外科手术导致血容量减少的患者,易出现肾功能失代

美洛昔康的使用注意事项

美洛昔康的使用注意事项1.交叉过敏对其它NSAID过敏者,对本药也可能过敏。2.禁忌症(1)对本药过敏者。(2)使用其它NSAID后出现哮喘、鼻腔息肉、血管水肿或荨麻疹等的患者。(3)活动性消化性溃疡

美洛昔康的药物相互作用

美洛昔康的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药可使锂剂的血药浓度增加,故建议在开始使用、调节剂量或停用本药时监控锂的血药浓度。合用时注意监测血象。2.考来烯胺可加快本药排泄。3.本药可降低β-肾上

氯诺昔康的药理

氯诺昔康的药理1.药效学本药属非甾体类镇痛抗炎药,为噻嗪类衍生物。其镇痛、抗炎作用机制包括:(1)通过抑制环氧化酶(COX)活性进而抑制前列腺素合成。本药并不抑制5-脂质氧化酶的活性,因此不抑制白三烯

氯诺昔康的不良反应

氯诺昔康的不良反应1.最常见的不良反应为胃肠道反应,包括:恶心、呕吐、胃烧灼感、胃痛及消化不良等。2.可引起眩晕、嗜睡、头痛、皮肤潮红或注射部位疼痛、发热、刺痛等,这些不良反应的发生率约为1%-10%

氯诺昔康的用法与用量

氯诺昔康的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.关节炎:一次4mg,一日3次。或一次8mg,一日2次。2.慢性疼痛:一次8mg,一日2次。3.急性疼痛:可根据疼痛程度单次或多次给药,一日剂量不超过32m

氯诺昔康的药物相互作用

氯诺昔康的药物相互作用·药物-药物相互作用1.西咪替丁可减少本药的代谢,使本药的血药浓度升高,合用时应减少本药剂量。2.本药能增加锂的血药浓度,合用时应调整用量。3.本药能增加氨甲喋呤的曲线下面积。4

氯诺昔康的使用注意事项

氯诺昔康的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)对其它非甾体类抗炎药过敏者禁用本药注射剂。(3)出血性疾病患者。(4)有出血倾向者、脑出血或疑有脑出血者、大量失血或脱水者禁用本药注射剂。(

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美洛西林的药理1.药效学美洛西林为半合成的广谱青霉素,属酰脲类青霉素。其抗菌作用特点是:对肠杆菌属阴性杆菌具有极强的抗菌活性;对假单孢菌(如铜绿假单孢菌)的抗菌作用较强,但弱于阿洛西林和哌拉西林。·作