己酮可可碱的药理
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己酮可可碱的药理
1.药效学本药系黄嘌呤类衍生物，为脑循环及末梢血管循环障碍改善剂，具有扩张脑血管及外周血管的作用，同时能恢复和增强红细胞的变形能力，增加纤维蛋白溶解酶的活性，降低血液粘滞度，抑制血小板聚集，从而增加动脉和毛细血管血流量，改善脑和四肢的血液循环。此外，本药还能改善缺氧组织的氧化能力，对支气管平滑肌亦有舒张作用。
2.药动学口服后迅速而完全地从肠道吸收，达峰时间在1小时之内。饱餐后服药可影响药物的吸收速度，但不改变本药可完全吸收的特性。第一时相的各种代谢产物在血浆中迅速出现，主要代谢产物Ⅰ[1-（5-羟己酰）-3,7-二甲黄嘌呤]和代谢产物Ⅴ[1-（3-羧丙基）-3,7-二甲黄嘌呤]在血浆中的浓度分别为原药的5倍和8倍。口服本药100mg和400mg后，血浆中原药和代谢产物Ⅰ的浓度与药物剂量相关，但不呈线性相关；半衰期和曲线下面积（AUC）随剂量增加而增加。而代谢产物Ⅴ为非剂量依赖性。本药的半衰期约0.4-0.8小时，其代谢产物的半衰期约1-1.6小时。无蓄积作用，亦不诱导细胞色素C酶系统。本药口服后，几乎完全以代谢产物Ⅴ的形式从尿中排出，极少以原形从尿中排出。
研究发现，60-68岁患者AUC值比22-30岁年龄组明显增加，清除时间延长。目前尚无肝肾功能异常患者的体内代谢资料。
口服本药控释片，血浆浓度在服药后2-4小时达到最高，并持续一段时间。
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己酮可可碱的不良反应1.心血管系统少见血压下降、水肿、呼吸不规则；偶见心绞痛、心律不齐。2.精神神经系统常见头晕、头痛；少见焦虑、抑郁、抽搐、味觉减退。3.消化系统常见恶心、呕吐、畏食、腹胀；少见口干
己酮可可碱的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.肠溶片：一次200-400mg，一日2-3次。2.缓释片：一次400mg，一日1-2次。·静脉注射：一次100-200mg，缓慢给药（超过5分钟）。·静
己酮可可碱的临床应用1.脑部血循环障碍，如短暂性脑缺血发作、脑卒中后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍。2.外周血循环障碍性疾病，如血栓栓塞性脉管炎、腹部动脉血循环障碍、间歇性跛行或静息痛。3.内耳循环障碍
己酮可可碱的给药说明1.口服给药：为避免胃肠道不良反应，本药应在饭后服用，也可与抗酸药一起服用。2.静脉给药：（1）本药注射液可加入5%或10%葡萄糖注射液、生理盐水、林格液或乳酸林格液中给药。其中静
己酮可可碱的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药、其它甲基黄嘌呤过敏者。（2）有出血倾向或新近有过出血史者（如消化性溃疡、急性脑出血、急性视网膜出血）。（3）急性心肌梗死。（4）严重冠状动脉硬化伴高血
己酮可可碱的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与茶碱类药物合用有协同作用，可增加后者的药效与毒性反应，因此必须调整两者的剂量。2.本药大剂量肠道外给药，可能增强胰岛素及口服降糖药对糖尿病患者的降糖作
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