非诺多泮的药理
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非诺多泮的药理
1.药效学本药为作用快速的血管扩张药。能激活多巴胺-1(DA-1)受体,与α2-肾上腺素受体有中度结合力,与DA2受体、α1和β肾上腺素受体、5-羟色胺(5-HT)-1和5HT2受体或毒蕈碱受体无明显亲和力,对血管紧张素转换酶无活性。本药为消旋混合物,其R-异构体(具有生物活性)与DA1受体的亲和力较S-异构体高250倍。通过激活DA1受体,可诱导小动脉扩张,从而降低动脉压,扩张肾血管致肾血流量增加。此外,可作用于肾小细胞,具有直接促尿钠排泄和利尿作用,对高血压患者此作用更为明显。还可使血浆去甲肾上腺素及醛固酮的浓度增加。本药未表现出对中枢神经多巴胺能受体的明显激活,提示其不容易通过血-脑脊液屏障。
2.药动学口服后45-60分钟起效,40-60分钟达峰反应。口服吸收良好,但经首过代谢可致母体化合物循环水平相对降低。本药静脉给药后5-15分钟起效,约20分钟达稳态血药浓度,30-120分钟达峰反应。曲线下面积为30(ng·h)/ml。分布容积为582-667ml/kg。药物在肝脏代谢为多种无活性代谢产物。肾脏清除率为129ml/min。静脉给药后总体清除率为30-38ml/(kg·min)。肾脏排泄率为90%,粪便排泄率为10%。半衰期为5-10分钟。
相关参考
非诺多泮的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药:高血压:有报道,给予本药一次100mg,一日4次,有降压疗效。在口服本药治疗的高血压患者中,可观察到短暂(2-4小时)且多变的临床症状,
非诺多泮的给药说明1.本药与以下药物存在配伍禁忌:氨苄西林、两性霉素B、布美他尼、头孢西丁、地塞米松、地西泮、磷苯妥英、呋塞米、酮洛酸、美索比妥、甲泼尼龙、戊巴比妥、苯妥英、丙氯拉嗪、碳酸氢钠、氨茶碱
非诺多泮的药物相互作用·药物-药物相互作用1.由于两者均需硫酸化而竞争无机硫酸盐底物,与对乙酰氨基酚合用,可使本药的血药浓度峰值升高,如两者联用,应监测本药可能引起的不良反应。2.与β-肾上腺素受体阻
非诺贝特的药理1.药效学本药为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,通过抑制极低密度脂蛋白和三酰甘油的生成并同时使其分解代谢增多,降低血低密度脂蛋白(LDL),胆固醇和三酰甘油;还使载脂蛋白A1和A11生成增加
非诺洛芬钙的药理1.药效学本药为苯丙酸衍生物,属芳基丙酸类非甾体类抗炎药。其作用机制与其它非甾体类抗炎药相同,可参阅“布洛芬”。本药尚有抑制血小板的作用。2.药动学本药口服吸收快。单次给药600mg后
奥沙西泮的药理1.药效学本药是苯二氮卓类催眠镇静药,属短、中效药,是氯氮卓、地西泮的体内活性代谢产物,具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或称遗忘)作用。其药理作用
替马西泮的药理1.药效学本药为苯二氮卓类镇静催眠药,为地西泮的代谢产物。其作用与硝西泮相似,有催眠作用,另有较好的抗焦虑作用。具体作用机制参见地西泮。2.药动学本药口服吸收迅速,1-2小时血药浓度达峰
氟西泮的药理1.药效学本药是长效的苯二氮卓类镇静催眠药,可缩短入睡时间,延长总睡眠时间,减少觉醒次数。本药通过抑制大脑边缘系统对脑干网状结构的控制而发挥催眠、抗焦虑作用,用于治疗焦虑导致的失眠效果较好
夸西泮的药理1.药效学目前认为苯二氮卓类药的中枢作用可能和药物作用于脑内不同部位的γ-氨基丁酸(GABA)受体密切相关。本药为GABA受体激动药,特异性作用于苯二氮卓类结合位点,促使GABA与GABA
地西泮的药理1.药效学本药属长效苯二氮卓类药物,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的增大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本药的作用部位与机制尚未完全阐明,目前认为与特异的神经细胞膜受体