美沙酮的药理
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美沙酮的药理
1.药效学常用其盐酸盐。本药为人工合成的阿片受体激动药，主要作用于μ受体。本药起效慢、作用时间长，适用于慢性疼痛，镇痛效力与吗啡相当；对急性创伤痛常缓不济急，故少用。本药也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用，但欣快作用不如吗啡；镇静作用较弱，但重复给药仍可引起明显的镇静作用。
本药的特点是口服有效，抑制吗啡成瘾者戒断症状时作用时间长，重复给药仍有效；耐药性及成瘾性发生较慢，戒断症状略轻，但脱瘾较难。
2.药动学本药口服吸收迅速，30分钟后即可在血液中测到，约4小时内达血药浓度峰值。皮下注射10分钟后即可出现在血浆中，皮下或肌内注射后约1小时脑组织中达最高浓度。治疗血药浓度为0.48-0.85mg/L，致死血药浓度为74mg/L。本药血浆蛋白结合率为87%-90%，主要分布在肝、肺、肾和脾脏，只有少部分进入脑组织。血浆半衰期为7.6小时。本药主要在肝脏代谢，由尿排泄，少量以原形经胆汁排泄。尿液呈酸性时本药排泄增加。
相关参考
美沙酮的不良反应1.可使脑脊液压升高。2.能促使胆道括约肌收缩，使胆管系的内压上升。3.可出现性功能减退，男性服用后精液少，且可有乳腺增生。4.可出现头痛、眩晕、恶心、出汗、嗜睡、便秘等。5.本药久用
美沙酮的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.疼痛：常用量为一次5－10mg，一日10－15mg；极量为一次10mg，一日20mg。2.阿片类药物成瘾：剂量应根据戒断症状严重程度和病人身体状况及反应而定
美沙酮的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）呼吸功能不全者。（3）中毒性腹泻患者。（4）妊娠和分娩期间妇女。（5）婴幼儿。2.慎用：（1）心律失常、心动过缓者。（2）胃肠道术后胃肠蠕动功
美沙酮的药物相互作用·药物-药物相互作用1.氟伏沙明和氟康唑可增加本药的血药浓度。2.异烟肼、吩噻嗪类、尿液碱化剂可减少本药的排泄，合用时需酌情减量。3.本药可增强齐多夫定的毒性。4.本药可增强甲己炔
氟吡汀的药理1.药效学本药具有镇痛作用，可作用于中枢神经系统，其镇痛强度介于强效镇痛药（如美沙酮）和弱效镇痛药（如扑热息痛）之间。国外资料认为，本药中枢镇痛作用强于外周镇痛作用，其镇痛机制不同于阿片类
右吗拉胺的药理1.药效学本药常用其酒石酸盐，为强效阿片受体激动药，其作用与美沙酮相似，同为吗啡衍生物。本药镇痛效力较吗啡强，镇静作用轻微，不引起便秘。2.药动学本药皮下或肌内注射、口服或直肠给药均可。
羟考酮的药理1.药效学本药为半合成的纯阿片受体激动药，其药理作用及作用机制与吗啡相似，主要通过激动中枢神经系统内的阿片受体而起镇痛作用，镇痛效力中等。本药也可通过直接作用于延髓的咳嗽中枢而起镇咳作用。
丙酸睾酮的药理1.药效学本药的雄激素作用与蛋白同化作用之比为1:1。进入人体后先经5α还原酶转化为双氢睾酮（Dihydrotestosterone），以后再与细胞受体结合进入细胞核，与染色质作用，激活
十一酸睾酮的药理1.药效学本药为天然雄激素睾酮的十一酸酯，为治疗睾酮缺乏的雄激素类药。药物进入体内后分解为睾酮，睾酮及以睾酮为前体产生的双氢睾酮作用于激素敏感器官和组织的雄激素受体，发挥促进男性生长、
纳曲酮的药理1.药效学本药为阿片受体拮抗剂，对μ,δ,κ三种阿片受体均有阻断作用，作用与纳洛酮相似，能明显减弱或完全阻断阿片受体，甚至反转由静脉注射阿片类药物所产生的作用。本药能解除对阿片的身体依赖性