富马酸福莫特罗的药理
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富马酸福莫特罗的药理
1.药效学本药结构类似延胡索素，在苯环上被酰胺基替代，为长效选择性β2受体激动剂，具有强力而持续的支气管扩张作用，且呈剂量依赖关系。它能使第一秒用力呼气量（FEV1）、用力肺活量（FVC）和呼气峰流速（PER）增加，并在吸入数分钟后可扩张支气管、减少气道阻力，并且此作用明显比同等剂量的沙丁胺醇和特布他林要强。本药还具有抗过敏和抗炎作用，能对抗血管通透性增高，可抑制抗原诱发的嗜酸粒细胞聚集，对血小板活化因子所诱发的嗜酸粒细胞的聚集亦有抑制作用，也可抑制肥大细胞介导的组胺释放，其作用与组胺H1受体拮抗药、肥大细胞稳定药酮替芬类似。
2.药动学本药口服吸收迅速，0.5-1小时后血药浓度达峰值，口服80μg本药，4小时后扩张作用最强。动物实验表明，体内以肾浓度最高，其次为肝、血浆、气管、肺、肾上腺、心、脑。本药吸入给药后，1-3分钟起效，15分钟可达血药浓度达峰值。单剂量吸入后药效平均持续时间约12小时。
本药与血浆蛋白结合率约为50%。通过葡萄糖醛酸化和氧位去甲基代谢后，部分经尿液排泄，部分经胆汁排泄，提示肠肝循环的存在。本药口服后尿及粪便中的排泄量分别为给药量的24%-45%，50%-68%，半衰期为2小时。吸入给药后，6%-10%以原型经尿液排泄，终末半衰期为8小时。
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