尼莫地平的药理

Posted 2022-11-18 浓度

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尼莫地平的药理

1.药效学

本药为双氢吡啶类钙拮抗药，具有以下药理作用：（1）对脑血管的作用：正常情况下，平滑肌的收缩依赖于Ca2+进入细胞内，引起跨膜电流的去极化。本药通过有效地阻止Ca2+进入细胞内，抑制平滑肌收缩，达到解除血管痉挛的目的。动物实验证明，在全身各部位的动脉中，本药对脑动脉的作用更强，且具有很高的亲脂性，易透过血-脑脊液屏障。当用于蛛网膜下腔出血的治疗时，脑脊液中的浓度可达12.5ng/ml。（2）对神经系统的作用：如上所述，本药可选择性扩张脑血管，增加脑血流量，从而起到脑保护作用。且极易通过血-脑脊液屏障，主要分布在与学习、记忆有关的脑皮层和海马等区域。动物实验显示，本药可改善老年鼠的协调功能，并改善学习过程。还可显著降低老化过程中血管周围常见的纤维变性、基底膜变厚、淀粉样多肽和脂质沉积的发生率。（3）对老年痴呆症的作用：较多脑血管病和老年痴呆症的一个共同的病理特征是血管平滑肌细胞和神经细胞内钙离子浓度过高，致血管收缩、痉挛，神经细胞内能量耗竭、自由基产生增多、细胞膜受损直至细胞死亡。降低或消除胞内钙超负荷是防治这类疾病的主要措施。本药作用于电压依赖性钙通道的双氢吡啶类受体，引起受体构型发生改变，使钙通道稳定在不活动状态，从而阻断钙内流，降低细胞内钙浓度。

2.药动学

口服吸收迅速，约1小时达血药浓度峰值。由于本药在第一时相快速代谢，口服生物利用度仅为13%。慢性肝功能损害者，体内药物的生物活性增加，其血药浓度峰值可为正常人的2倍。血浆蛋白结合率为95%以上。口服后大部分以代谢产物的形式排出体外，代谢物的活性极弱，主要通过胆汁从粪便排出（约80%），部分随尿液排泄（约20%）。少部分代谢物经胆汁排泄后又被重吸收。约有不到1%的药物原形随尿液排泄。半衰期约为1-2小时，彻底清除时间约为8-9小时。一日口服4次，连续7日后血中无明显药物蓄积。