培门冬酶的药理
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培门冬酶的药理
1.药效学本药为聚乙二醇(PEG)与门冬酰胺酶(Asparaginase)的共价结合物,其抗肿瘤作用机制与门冬酰胺酶相同。由于本药经过PEG的修饰,具有很高的底物专一性,克服了门冬酰胺酶的免疫原性和严重过敏反应活性。另外,本药具有更长的半衰期,可大大延长给药间隔时间。
2.药动学本药起效慢(急性淋巴细胞白血病肌内注射后14日起效),可分布于胸水、腹水等渗出液中。表观分布容积(Vd)为2.1L/m2。其代谢部位与门冬酰胺酶相似:通过血清蛋白酶分解和单核-吞噬细胞系统清除。清除半衰期为5.73日。本药几乎不通过肾脏排泄(静脉给药后4日在尿中未检测出本药)。
相关参考
培门冬酶的用法与用量成人常规剂量·肌内注射:一次2500U/m2,每1-2周1次,10周为一疗程。[国外用法用量参考]成人常规剂量·肌内注射:一次2500U/m2,每2周1次。与其它化疗药物联合使用。
培门冬酶的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者(国外资料)。(2)胰腺炎患者或有胰腺炎病史者(国外资料)。(3)使用门冬酰胺酶时有明显出血者(国外资料)。2.慎用:(1)对门冬酰胺酶过敏者(国外
培门冬酶的给药说明1.建议给药前做皮肤过敏试验。2.本药一般不单独使用,应与其它细胞毒药物联合应用。3.为减少不良反应,本药应尽可能采用肌内注射给药。需要静脉给药时,应将本药稀释于生理盐水或5%葡萄糖
培门冬酶的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药可抑制细胞复制而阻断甲氨蝶呤等的抗肿瘤作用。2.由于本药损耗血清蛋白,因此可能增强高血浆蛋白结合率药物的毒性。3.用药后患者可能有出血或栓塞倾向,故与
门冬酰胺酶的药理1.药效学本药是从大肠杆菌中提取的酶制剂类抗肿瘤药。门冬酰胺是细胞合成蛋白质及增殖生长所必需的氨基酸,本药能将血清中的门冬酰胺水解为门冬氨酸和氨。正常细胞有自身合成门冬酰胺的功能,而急
门冬酰胺酶的不良反应本药的一些严重不良反应与其作用机制有关。门冬酰胺在体内被水解为门冬氨酸及氨,这种必需氨基酸的利用减少,不仅影响恶性细胞的生长,而且也影响到正常组织。使某些必需的蛋白质(如血浆白蛋白
门冬酰胺酶的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注根据不同病种,不同的治疗方案,本药用量有较大差异。急淋诱导缓解:一日500U/m2,或1000U/m2,最高可达2000U/m2,10-20日为一疗程。·肌
门冬酰胺酶的给药说明1.首次用药者或停药至少1周者,用药前须做皮试。皮试药液可按下列方法制备:本药1万U中加入5ml的灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解,然后取0.1ml(每1ml含2000U)加入9.9
门冬酰胺酶的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、环磷酰胺、环孢素、巯嘌呤、抗CD3单克隆抗体合用,可提高本药疗效。2.与泼尼松、促皮质素或长春新碱合用,本药不良反应增加。3.与
弹性酶的药理本药为肽链内切酶,药理作用如下:(1)具有水解弹性蛋白、胶原蛋白和糖蛋白的作用。(2)可通过增强脂蛋白酯酶活性,阻止胆固醇的体内合成并促其转化为胆酸,从而降低血清胆固醇、低密度脂蛋白(LD