齐多夫定的药理
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齐多夫定的药理
1.药效学本药为天然胸腺嘧啶核苷的合成类似物，是一种有效的逆转录酶抑制药。其3-羟基团（3-OH）被叠氮基团（-N3）所取代，在细胞胸腺嘧啶激酶的作用下转化成单磷酸盐，继而又经细胞胸腺激酶转化成二磷酸盐，并在其它细胞酶的作用下转化为活性的代谢物即三磷酸齐多夫定（AztTP）。AztTP通过与三磷酸二氧胸苷（dTTP）竞争和整合嵌入病毒DNA两种途径抑制HIV逆转录酶的活性，整合后的拟核苷物因少3'-羟基，不能形成5',3'一磷酸二酯键，从而终止DNA链增长，使病毒DNA复制停止。活性代谢物AztTP也是病毒DNA聚合酶和线粒体聚合酶的抑制剂，它与病毒DNA聚合酶结合，终止DNA链的增长，从而阻抑病毒复制。本药对人α-DNA聚合酶的影响小而不抑制人体细胞增殖。
2.药动学本药口服吸收迅速。由于首过代谢效应，口服生物利用度为52%-75%。本药2.5mg/kg静脉滴注1小时或口服5mg/kg后，血药浓度可达1.1-1.6mg/L。表观分布容积（Vd）为1.6L/kg。给药后4小时，脑脊液浓度可达血药浓度的50%-60%。本药可通过胎盘屏障，出生后婴儿的血药浓度原则上与母亲的血药浓度相同。HIV感染的妇女在单剂量服用本药200mg后，乳汁中的平均药物浓度与血药浓度相近。本药蛋白结合率为34%-38%，主要在肝脏经葡萄糖醛酸化为非活性物5'-葡萄糖醛酸齐多胸腺嘧啶（GAZT）。约有14%的药物通过肾小球滤过和肾小管主动渗透排泄入尿，代谢物有74%也由尿排出。口服半衰期为1小时，静脉滴注半衰期为1.1小时；肾功能不全者本药口服半衰期为1.4小时。3个月以上儿童的药代动力学总体上与成人相似。血液透析对本药清除的影响甚微，但可增加GAZT的清除。
相关参考
齐多夫定的不良反应成人和儿童服用本药后出现的不良反应相似。1.晚期HIV感染者：治疗开始时，其不良反应较严重，且发生率也较高。通常难以区分是本药、HIV感染者或是介入疾病引起的症状。（1）多见贫血和粒
齐多夫定的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.HIV感染（与其它逆转录酶抑制药联用）：推荐剂量一日500mg或600mg，分2-3次给药。有研究表明，一日1000mg，分次给药也有效。2.无症状的HI
齐多夫定的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）中性粒细胞计数异常低下（小于0.75×109/L）或血红蛋白水平异常低下（小于7.5g/dl）者。2.慎用：（1）骨髓抑制患者（粒细胞计数小
齐多夫定的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与美沙酮合用，可升高本药的血药浓度，增加中毒的危险。2.丙戊酸可通过抑制首过效应而提高本药口服生物利用度，此相互作用的临床意义尚不明确。合用时应密切监测可
阿巴卡韦双夫定的药理1.药效学阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定均为核苷类逆转录酶抑制药，可选择性抑制HIV-1和HIV-2。其中阿巴卡韦属环2'-脱氧鸟苷酸类似物，通过阻止5'端到3'端的磷酸二酯键合成而
齐多夫定-拉米夫定的药理1.药效学本药为齐多夫定和拉米夫定的复方核苷类抗逆转录酶药，能选择性抑制HIV-1及HIV-2。两者均能抑制培养细胞中HIV的复制，且均可被细胞内激酶逐渐代谢为5'-三磷酸盐（
阿巴卡韦双夫定的药物相互作用·药物-药物相互作用由于本药中含有阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定，所有分别能与这三种药物进行的相互作用均可发生于应用本药时。具体内容参见单方制剂阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定的
扎西他滨的药理1.药效学本药是HIV复制抑制药，其作用机制是干扰逆转录酶介导的病毒DNA的产生。本药体外抗HIV活性较齐多夫定或双脱氧肌苷更强，抑制HIV的强度约高于齐多夫定10倍。研究表明，本药浓度
安普那韦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与齐多夫定合用本药AUC增加13%，Cmax不变，齐多夫定的AUC、Cmax分别增加31%、40%。2.阿巴卡韦可使本药的Cmax增加47%，AUC增加2
齐多夫定-拉米夫定的不良反应齐多夫定和拉米夫定无协同毒性作用。尚未发现本药毒性大于单用任一药时。以下报道的不良反应事件可能与本药或HIV治疗期间使用的大量药物有关，也可能与本身潜在的疾病进展有关。1.