安普那韦的药理
Posted 天门冬
篇首语：讨厌自己明明不甘平凡，却又不好好努力。本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理，主要介绍了安普那韦的药理相关的知识，希望对你有一定的参考价值。
安普那韦的药理
1.药效学本药为小分子HIV-1蛋白酶抑制药，可抑制病毒成熟及增殖。本药与HIV-1蛋白酶的活性位点结合，可抑制病毒gag及gag-pol多蛋白前体的合成，从而形成未成熟、不具传染性的病毒颗粒。本药对HIV-1天门冬氨酸蛋白酶具有高度选择性作用（比对人天门冬氨酸蛋白酶约高5000倍），对其它病毒活性较弱。本药对HIV-1临床分离株（齐多夫定敏感株或耐药株）的50%抑制浓度约为20nmol/L。
本药耐药机制可能与其它蛋白酶抑制药不同。在体外实验中，已经发现耐药性与HIV-1蛋白酶底物结合位点的50密码子突变有关。
2.药动学本药口服后在2-4周内起效。口服本药胶囊后1-2小时达血药浓度峰值。一次1200mg，一日2次，用药3周后血药浓度峰值（Cmax）为7.66μg/ml，曲线下面积（AUC）为17.7（μg·h）/ml，肝功能不全者曲线下面积增加。口服液的生物利用度较胶囊约低14%。本药蛋白结合率为90%，主要与α-1酸性糖蛋白结合，分布容积为430L。大部分药物在肝脏通过细胞色素P450 3A4酶系代谢。主要（约75%）以代谢产物形式经粪便排泄，部分（约14%）从尿液排泄，尿液中的原形药物不到给药量的3%。本药半衰期为7-10小时。
相关参考
安普那韦的不良反应[国外不良反应参考]1.精神神经系统头痛较为常见。有研究认为，联用本药及拉米夫定、齐多夫定，与只使用后两者治疗相比，感觉异常（包括口周及外周感觉异常）、抑郁或情绪障碍的发生率增加。2
安普那韦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与齐多夫定合用本药AUC增加13%，Cmax不变，齐多夫定的AUC、Cmax分别增加31%、40%。2.阿巴卡韦可使本药的Cmax增加47%，AUC增加2
安普那韦的给药说明1.为使本药溶解充分，本药口服液中含有大量丙二醇。4岁以下儿童、孕妇、肝功能衰竭者、肾衰竭者、正在服用双硫仑或甲硝唑者、饮酒者服用本药口服液后，可能发生丙二醇蓄积或中毒，出现癫痫发作
安普那韦的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者（国外资料）。2.慎用：（1）对磺胺类药物过敏者（本药含磺胺基团）。（2）肝功能不全者。（3）糖尿病患者。（4）血友病A或血友病B患者（有出现自发性出血的
洛匹那韦利托那韦的药理1.药效学洛匹那韦系HIV-1蛋白酶抑制药，可阻止Gag-Pol多蛋白的分裂，导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒。其结构与利托那韦相似，作用比利托那韦强10倍。其药理作用特点为
沙奎那韦的药理1.药效学HIV蛋白酶是HIV复制和形成成熟的传染性病毒颗粒所必需的酶。本药是HIV蛋白酶抑制药，对HIV-1和HIV-2蛋白酶具有高度选择性抑制作用。体外试验表明，本药对实验室和临床分
利托那韦的药理1.药效学本药为合成的HIV-1和HIV-2蛋白酶抑制药。作用机制是抑制HIV蛋白酶，使其不能合成gag-pol多蛋白质前体，从而产生不具感染性的未成熟的HIV颗粒。本药作用于HIV复制
奈非那韦的药理1.药效学本药结构与沙奎那韦相似，属HIV-1蛋白酶抑制药。其抗HIV-1的50%和95%抑制浓度分别平均为20nmol/L和60nmol/L，对HIV蛋白酶的抑制常数（Ki）为2nmo
洛匹那韦利托那韦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.奎奴普丁/达福普汀或奎宁始霉素/达福普汀可抑制CYP介导的利托那韦的代谢，升高利托那韦的血药浓度。因此，同用时应谨慎，应密切监测利托那韦的过度不良
沙奎那韦的给药说明1.本药SGC和HGC不能互换使用。当作为唯一蛋白酶抑制药使用时，推荐采用SGC；当与利托那韦合用时，推荐使用HGC；当与低剂量利托那韦合用，作为抗逆转录病毒药物治疗方案的一部分时，