雷替曲塞的药理

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雷替曲塞的药理

1.药效学

本药系高选择性胸苷酸合成酶(TS)抑制药,通过细胞膜上还原型叶酸甲胺蝶呤载体而被细胞主动摄取。进入细胞后,本药被叶酸基聚谷氨酸合成酶快速、完全地代谢为一系列多聚谷氨酸类化合物。这些化合物具有更强的抑制胸腺嘧啶合成酶的作用,可抑制细胞DNA的合成,发挥细胞毒性。因本药能在细胞潴留,故可较长时间的发挥作用。

有单独使用本药,用于治疗乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌、胰腺癌和肝细胞癌的报道。

目前,本药的联合治疗尚处于临床试用阶段,具体如下:(1)与taxane类(如紫杉醇和紫杉特尔等)联用治疗实体瘤;与紫杉醇、卡铂联合治疗非小细胞肺癌。(2)与蒽环霉素(anthracycline)类(如阿霉素和柔红霉素等)联用治疗局部晚期或转移性胃癌。(3)与铂类药物(如奥沙利铂等)联合治疗转移性结肠和直肠癌。(4)与拓扑异构酶抑制药联合(如依林特肯)治疗直肠癌。(5)与5-氟尿嘧啶(5-Fu)联合治疗结肠和直肠癌。

2.药动学

给予患者3mg/m2治疗后,血药浓度与时间呈三室模型,平均最大血药浓度为0.833mg/L,曲线下面积为1.09mg/(L·h),分布相半衰期为0.8-3小时,最终消除半衰期为8.2-105小时,与给药剂量无关。本药主要以原型经肾排泄,患有轻、中度肾功能不全的患者的半衰期明显延长,且曲线下面积为正常肾功能患者的2倍;约3%-14%随粪便排泄。

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雷替曲塞的使用注意事项

雷替曲塞的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)有严重并发症的患者。(3)肌酐清除率低于25ml/min的患者(国外资料)。(4)急性感染者(国外资料)。(5)腹泻未得到控制的患者(国外资

雷替曲塞的给药说明

雷替曲塞的给药说明1.本药只能单独给药,应避免与其它药物混合使用。2.本药稀释后应避光保存,在24小时内使用。输液过程中,应遮盖输液瓶,以避免光的降解作用。3.建议本药不与亚叶酸钙、叶酸和维生素制剂合

雷替曲塞的用法与用量

雷替曲塞的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·静脉给药一次3mg/m2,每3周1次。用50ml生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释后给药15分钟,极量为3.5mg/m2。肾功能不全时剂量肌酐清除率为

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