西多福韦的药理
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西多福韦的药理
1.药效学本药是具有抗病毒活性的无环核苷磷酸衍生物。其作用机制是竞争性抑制脱氧胞嘧啶-5-三磷酸盐,抑制病毒的DNA聚合酶并渗人病毒的DNA,使其失去稳定性,进一步减慢DNA的合成而达到清除病毒。此外,由于本药在体内由细胞激酶转变成它的活性二磷酸形式,而不依赖病毒感染,因此,不同于更昔洛韦,病毒对本药不易产生耐药性。
2.药动学静脉给药3-10mg/kg,1小时后血药浓度为7-24μg/ml,联用丙磺舒可获得较高的峰浓度(26-43μg/ml)。
药物在体内分布容积(Vd)为500ml/kg,与血浆蛋白结合率极低(约为0.5%)。很少经肝脏或其它系统代谢。主要在细胞内被酶磷酸化为有活性的二磷酸盐和无活性的单磷酸盐。药物主要经肾排泄(70%以原形从尿中排出),肾清除率为84%-98%。母体化合物的清除半衰期约为2.5小时,其活性代谢物西多福韦二磷酸盐的清除半衰期约为17小时。
相关参考
西多福韦的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·静脉滴注治疗HIV感染患者的巨细胞病毒视网膜炎:推荐剂量是5mg/kg,用100ml生理盐水稀释后滴注1小时。一周一次,治疗两周(诱导期),然后每
西多福韦的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)对丙磺舒或磺胺类药物过敏者。(3)严重肾功能损害者(血清肌酐>1.5mg/dl,肌酐清除率≤55ml/min,或尿蛋白浓度≥100mg/dl
西多福韦的给药说明1.每次使用本药治疗前应预先口服大剂量的丙磺舒和静脉输注生理盐水(0.9%氯化钠至少1L),以减少中毒性肾损害的发生率。输注后应监测患者的血清肌酸酐和尿蛋白并相应调整剂量。2.禁止本
阿德福韦的药理1.药效学阿德福韦为嘌呤类衍生物,是一类新型的无环核苷酸抗病毒药(无环核苷酸磷酸盐衍生物)。本药经细胞酶磷酸化(而不是病毒核苷激酶初始磷酸化),形成具抗病毒活性的产物(阿德福韦二磷酸盐)
阿德福韦的不良反应1.中枢神经系统可有疲乏、头晕、失眠。2.呼吸系统可引起鼻咽炎。3.泌尿生殖系统有导致自然流产的个案报道。4.肝脏可引起肝区疼痛、酶学异常(丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶
阿德福韦的用法与用量成人常规剂量·口服给药:慢性乙型肝炎:一次10mg,一日1次。肾功能不全时剂量可参照下表:肾功能不全时剂量参考表肌酐清除率(ml/min)口服剂量-----------------
阿德福韦的使用注意事项1.禁忌症:对本药过敏者。2.慎用:(1)肾功能不全者(国外资料)。(2)先天性肉毒碱缺乏者。3.药物对儿童的影响:儿童用药的安全及有效性尚未确定,不宜使用本药。4.药物对老人的
阿德福韦的给药说明1.合并HIV感染的慢性乙肝患者,使用本药治疗,可能使HIV产生耐药。国外现已不再进行本药治疗HIV感染的研究。2.本药治疗的最佳疗程尚未确定,HBeAg阳性的患者在使用本药治疗发生
阿德福韦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与布洛芬合用,布洛芬的药代动力学不受影响,本药的血药浓度峰值、曲线下面积及尿液回收药量可增加,可能与增加本药的口服生物利用度有关。2.与其它可能影响肾功能
整理了纲纳·缪达尔、霍华德·弗洛里、伊西多·艾萨克·拉比、艾伯特·约翰·卢图利等6位公元1898年出生的名人。1、纲纳·缪达尔,经济学家,1898年12月6日生于卡尔卡利亚省。2、霍华德·弗洛里,药理