磺苄西林钠的药理
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磺苄西林钠的药理
1.药效学本药为半合成的广谱青霉素,属磺基青霉素类。其抗菌谱与羧苄青霉素相似,但对铜绿假单胞菌的活性比羧苄青霉素稍强。
·作用机制 与其它青霉素类药相似,本药系通过与细菌主要青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。
·抗菌谱 对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属、志贺菌属、奈瑟菌属、溶血性链球菌、肺炎链球菌及不产青霉素酶的葡萄球菌具有抗菌活性;对消化链球菌、梭状芽孢杆菌等厌氧菌也有一定抗菌作用。
2.药动学本药口服不吸收。肌内注射或静脉给药后,吸收迅速。肌内注射1g,0.5小时后达血药浓度峰值,约为30μg/ml;静脉注射2g,15分钟后血药浓度为240μg/ml;于1小时内或2小时内静脉滴注5g,滴注结束时血药浓度均大于200μg/ml。药物吸收后可广泛分布于胆汁、腹膜液、痰液、肺、胸壁、子宫、脐带、羊水中,其中在胆汁中药物浓度较高,可达血药浓度的3倍。
本药血浆蛋白结合率约为50%,半衰期约为2.5-3.2小时。肾功能不全时,半衰期延长。药物主要经肾脏排泄,静脉给药后6小时内尿中排泄率约为50%,尿中浓度约为400-500μg/ml;24小时尿中排泄率约为80%。此外,部分药物可经胆汁排泄。
相关参考
磺苄西林钠的给药说明1.使用本药前须详细询问患者既往史,包括用药史、过敏反应史,以及有无家族变态反应疾病史。2.经胃肠道外给药前必须做皮肤过敏试验。可用青霉素皮试液做皮试,也可用本药配制成500μg/
磺苄西林钠的使用注意事项1.交叉过敏对一种青霉素类药过敏者,可能对其它青霉素类药过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。2.禁忌症对本药或其它青霉素类药过敏者。3.慎用(1)有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻
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