匹伐他汀钙的药理

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匹伐他汀钙的药理

l.药效学 本药为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药,可减少肝脏合成胆固醇,使血浆低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的清除增加,可阻止动脉粥样硬化的进展。口服本药生物利用度高,半衰期长,具有肝脏选择性,与通过细胞色素P450系统代谢的药物发生相互作用的倾向更低。其降低三酰甘油的作用强于西立伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀和辛伐他汀。但对于本药是否能降低高脂血症患者(包括已确诊的冠状动脉疾病患者)的死亡率,尚缺乏相关研究。

2.药动学 本药口服后24周起效,禁食状态下一次服用2mg后的达峰时间为0.8小时,血药峰浓度为26ng/m1,生物利用度高于80%。广泛分布于肝脏,动物试验中,肝组织中的药物浓度比血药浓度高50倍。蛋白结合率为96%,与白蛋白和αl-糖蛋白结合。代谢物为匹伐他汀内酯。主要经胆汁排泄,有肠肝循环。2%的药物以原形及匹伐他汀内酯形式经肾排泄,清除半衰期为11小时,匹伐他汀内酯为9小时。

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