吡喹酮的药理

Posted 2022-11-18 浓度

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吡喹酮的药理

1.药效学

本药为广谱抗蠕虫药，其作用机制主要为：（1）使虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，血药浓度达1mg/L以上时，虫体立即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。（2）损害虫体皮层，激发宿主免疫功能：吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦先后迅速溶解。在宿主体内，服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主的免疫攻击，大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入，促使虫体死亡。（3）本药能使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，致使葡萄糖的摄取受抑制，内源性糖原耗竭。还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。

本药治疗血吸虫病的特点为：剂量小（约为现用一般药物剂量的1/10）、疗程短（1-2日）、不良反应少、有较高的近期疗效。血吸虫病患者经本药治疗后半年粪检虫卵转阴率为97.7%-99.4%。

本药对治疗下述寄生虫病有很好的疗效，吸虫有：寄生在血管内的日本、埃及和曼氏血吸虫，寄生肝胆管内的华支睾吸虫、后睾吸虫和肝片吸虫，寄生在肺部的肺吸虫，寄生在小肠内的姜片虫，日本裂隙吸虫等。绦虫有：猪带绦虫、牛带绦虫、微小膜壳绦虫、囊虫幼虫和裂头蚴等。

2.药动学

本药口服后约80%迅速吸收。1小时左右达血药浓度峰值，口服10-15mg/kg后血药浓度峰值约为1mg/L。本药主要分布于肝脏，其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等，很少通过胎盘，无器官特异性蓄积现象。药物进入肝脏后很快代谢，主要形成羟基代谢物，极少量以原形进入体循环。门静脉血药浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上，脑脊液中浓度为血药浓度的15%-20%。哺乳患者服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。本药的半衰期为0.8-1.5小时，其代谢物的半衰期为4-5小时。主要经肾脏以代谢物形式排出，72%于24小时内排出。