曲唑酮的药理
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曲唑酮的药理
1.药效学本药为三唑吡啶类抗抑郁药,其确切机制尚未完全阐明。通常认为在治疗剂量下,本药可选择性地抑制5-羟色胺(5-HT)的再吸收,并可微弱的阻止去甲肾上腺素再吸收,但对多巴胺、组胺和乙酰胆碱无作用,也不抑制脑内单胺氧化酶(MAO)的活性。本药无抗胆碱不良反应,对心血管系统的毒性小,但能引起血压下降,此作用与剂量相关。
本药还具有中枢镇静作用和轻微的肌肉松弛作用,但无抗痉挛和中枢兴奋作用。此外,本药能阻断5-HT2受体,改善睡眠(如减轻失眠),并能显著缩短抑郁症患者入睡的潜伏期,延长整体睡眠时间,提高睡眠效率。
本药尤适用于老年性抑郁症。顽固性抑郁症患者经其它抗抑郁药治疗无效时,可试用本药。
2.药动学口服吸收良好。空腹服用本药约1小时达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率为85%-95%。本药吸收后较多分布于肝、肾,由肝脏的微粒体酶广泛代谢,其代谢产物仍有明显的活性。本药及其代谢产物均易透过血-脑脊液屏障,极少量可透过胎盘屏障。药物代谢产物及很少的原形(仅1%)最后经肾脏排出,肾功能不全并不影响其排泄。本药排泄分为两个阶段,包括较快的初相(半衰期为3-6小时)和继之较慢的第二相(半衰期为5-9小时),并不受食物的影响。也可经乳汁分泌。本药半衰期平均为4.1小时,但清除率个体差异较大,故某些患者可能会出现药物蓄积。
相关参考
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非普拉宗的药理1.药效学本药为保泰松的衍生物,属吡唑酮类非甾体类抗炎药。本药作用与保泰松相似,有较好的镇痛、消炎作用及一定的解热作用。作用机制与抑制前列腺素合成有关。本药的抗炎作用与保泰松、吲哚美辛相
曲唑酮的不良反应1.常见嗜睡、疲乏、头昏、头痛、失眠、紧张、震颤、视物模糊、口干、便秘、过度镇静及激动等。2.少见直立性低血压(进餐时服药可减轻)、心动过速、恶心、呕吐。3.偶见高血压、腹痛、共济失调
曲唑酮的用法与用量成人常规剂量·口服给药:(1)初始剂量为一日50-100mg,分次服。3-4日内,门诊患者剂量以一日200mg为宜,分次服;住院患者较严重者剂量可增加。最高剂量不超过一日400mg,
曲唑酮的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)严重肝功能不全者。(3)严重心脏病或心律失常者。(4)意识障碍者。2.慎用:(1)癫痫患者。(2)轻至中度肝功能不全者。(3)肾功能不全者。(
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呋喃唑酮的用法与用量成人常规剂量·口服给药:一次100mg,一日3-4次,症状消失后再服2日。肠道感染疗程为5-7日,梨形鞭毛虫病疗程为7-10日。一日最大量不宜超过400mg,总量不宜超过3000m
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