瑞格列奈的药理
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瑞格列奈的药理
1.药效学本药为氨基甲酰甲基苯甲酸衍生物，为非磺酰脲类促胰岛素分泌的餐时血糖调节药，具有起效快、作用时间短的特点。本药与胰岛β细胞膜上依赖ATP的钾离子通道上的36kDa蛋白特异性结合（磺酰脲类降血糖药与分子量为140kDa的磺酰脲类受体蛋白结合），使钾通道关闭、β细胞去极化、钙通道开放、钙离子内流，从而促进胰岛素分泌、降低血糖，但其作用的前提是必须有葡萄糖存在，故仅在进餐时才刺激胰岛素分泌、改善血糖水平，空腹时不会对β细胞产生刺激及导致低血糖发生。本药促进胰岛素分泌及降低餐后血糖的作用较磺酰脲类药快。
2.药动学本药在空腹或进食时服用均吸收良好，食物能延长本药的血药浓度达峰时间和半衰期。30-60分钟达血药浓度峰值（Cmax），然后迅速下降。餐前15分钟服用本药0.5mg、1mg、2mg，Cmax分别为15ng/ml、25ng/ml和51ng/ml。2型糖尿病患者，口服起效时间为30分钟，单剂给药达最大效应的时间为60-90分钟，作用持续时间不到4小时。本药口服生物利用度为56%，曲线下面积为68.9-447（ng·h）/ml，总蛋白结合率高于98%，血浆半衰期约1小时。本药在肝脏由细胞色素P450 3A4（CYP 3A4）快速代谢为非活性产物，大部分经胆汁随粪便排泄（粪便中的药物原形低于1%），很小部分（低于8%）自尿液排泄。肝功能损害者血药浓度升高。
相关参考
瑞格列奈的不良反应1.代谢/内分泌系统可导致低血糖，一般较轻微。2.消化系统偶发恶心、呕吐、腹痛、腹泻和便秘等，通常较轻微。个别患者可有轻度和暂时性肝酶学指标升高。3.过敏反应偶可出现皮肤过敏反应，如
瑞格列奈的用法与用量成人常规剂量·口服给药：推荐起始剂量为一次0.5mg，使用过其它口服抗糖尿病药者可直接转用本药治疗（起始剂量为1mg），转用本药期间应小心监测。单次最大剂量为4mg，最大日剂量推荐
瑞格列奈的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）1型糖尿病患者。（3）糖尿病酮症酸中毒患者。（4）严重肝、肾功能不全者。（5）12岁以下儿童。（6）孕妇。（7）哺乳期妇女。2.慎用：肝、肾
瑞格列奈的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与二甲双胍合用时有协同作用，发生低血糖的风险也可增加，合用时应减少本药用量。2.与单胺氧化酶抑制药、非选择性β-肾上腺素受体阻断药、血管紧张素转换酶抑制药
瑞格列奈的给药说明1.本药用于胰岛β细胞有一定胰岛素分泌功能的糖尿病，C-肽阴性的糖尿病患者使用无效。2.本药可单用，也可与二甲双胍合用；若合用仍不能控制血糖，则应改用胰岛素治疗。3.本药应于三餐（主
格列齐特的药理1.药效学本药为第二代磺酰脲类（SU）抗糖尿病药，对胰岛B细胞有一定胰岛素分泌功能的2型糖尿病患者有效。作用机制可参见格列本脲。与格列本脲比较，本药降糖作用略弱、作用时间较短，故低血糖发
格列吡嗪的药理1.药效学本药为第二代磺酰脲类口服降血糖药，对胰岛B细胞有一定胰岛素分泌功能的2型糖尿病患者有效。作用机制参见格列本脲。2.药动学在磺酰脲类药物中，本药胃肠吸收较快，最高药效时间与进餐后
格列美脲的药理1.药效学本药是第三代口服磺酰脲（SU）类降血糖药。作用机制与格列本脲相似，但本药是与SU受体上的65kDa亚基相结合，而不是与140kDa亚基相结合。另外，本药有改善组织对胰岛素敏感性
格列喹酮的药理1.药效学本药为第二代短效磺酰脲类（SU）抗糖尿病药，可降低空腹及餐后血糖，对大多数2型糖尿病患者有效。本药主要通过与胰岛B细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，刺激B细胞分泌胰岛素，同时还可
格列本脲的药理1.药效学本药为第二代磺酰脲类（SU）抗糖尿病药，有强大的降血糖作用，对大多数2型糖尿病患者有效，可降低空腹及餐后血糖、糖化血红蛋白。本药能与胰岛B细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，使K+