盐酸万古霉素的药理
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盐酸万古霉素的药理
1.药效学
·作用机制 万古霉素是一种糖肽类抗生素。其作用机制是以高亲和力结合到敏感细菌细胞壁前体肽聚末端的丙氨酰丙氨酸，阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成，导致细胞壁缺损而杀灭细菌。此外，它也可能改变细菌细胞膜渗透性，并选择性地抑制RNA的合成。
·抗菌谱 对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括对甲氧西林耐药的菌株）、化脓性链球菌、肺炎链球菌（包括对青霉素耐药的菌株）等有较强的抗菌活性；对厌氧链球菌、难辨梭状芽孢杆菌、炭疽杆菌、放线菌、白喉杆菌、淋球菌、草绿色链球菌、牛链球菌、粪链球菌等也有一定抗菌作用。
本药作用特点是对革兰阳性菌有较强的杀菌作用；口服给药对治疗难辨梭状芽孢杆菌假膜性结肠炎有较好疗效。
对多数革兰阴性菌、分枝杆菌属、立克次体属、衣原体属或真菌均无效。
2.药动学口服吸收不良，静脉给药可广泛分布于全身大多数组织和体液中。静脉滴注0.5g和1g，血药浓度峰值分别为10-30mg/L和25-50mg/L。
本药分布容积为0.43-1.25L/kg。除胆汁外，在血清、心包、胸膜、腹膜、腹水和滑膜液中均可达有效抗菌浓度。药物可透过胎盘，但不能迅速透过正常血-脑脊液屏障，在脑膜发炎时则可渗入脑脊液并达有效抗菌浓度。
本药蛋白结合率约为55%。其消除半衰期在成人平均为6小时（4-11小时），严重肾功能不全者可延长至7.5日；小儿约为2-3小时。药物经肝脏代谢，约80%-90%在24小时内经肾以原形排泄，少量随胆汁和乳汁排泌。血液透析或腹膜透析不能有效清除本药；但有报道表明，血液灌注或血液过滤可提高清除率。
相关参考
盐酸万古霉素的使用注意事项1.禁忌症：对本药或其它万古霉素类抗生素过敏者。2.慎用：（1）严重肾功能不全者。（2）听力减退或有耳聋病史者。3.药物对儿童的影响：由于儿童（尤其是低出生体重儿、新生儿）肾
盐酸去甲万古霉素的使用注意事项1.禁忌症：对本药或万古霉素类抗生素过敏者。2.慎用：（1）肾功能不全者。（2）听力减退或有耳聋病史者。3.药物对儿童的影响：目前尚缺乏在新生儿和婴幼儿中应用本药的资料。
盐酸万古霉素的不良反应1.耳毒性可出现耳鸣或耳部饱胀感、听力减退甚至缺失、听神经损害等。在大剂量、长时间、老年人或肾功能不全者应用时尤易发生。2.肾毒性主要损害肾小管。早期可有蛋白尿、管型尿，继之出现
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盐酸万古霉素的用法与用量成人常规剂量·口服给药：假膜性结肠炎（包括难辨梭状芽孢杆菌引起的假膜性结肠炎），经甲硝唑治疗无效者：一次125-500mg，每6小时1次，治疗5-10日，每日剂量不宜超过4g。
盐酸去甲万古霉素的不良反应1.耳毒性可出现听神经损害、听力减退甚至缺失、耳鸣或耳部饱胀感。在大剂量和长时间应用时尤易发生。2.肾毒性主要损害肾小管。早期可有蛋白尿、管型尿，继之出现血尿、尿量或排尿次数
盐酸万古霉素的临床应用1.用于革兰阳性菌严重感染，尤其是对其它抗菌药耐药或疗效差的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肠球菌所致严重感染（如心内膜炎、脑膜炎、骨髓炎、肺炎、败血症或软组织感染等）；
盐酸去甲万古霉素的给药说明1.本药与氯霉素、肝素、氨茶碱、碳酸氢钠、皮质激素、甲氧西林、含重金属的药物、碱性溶液等呈配伍禁忌。2.本药对组织有强烈刺激性，不宜肌内注射、静脉注射；静脉滴注时应避免药液外
盐酸万古霉素的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与氨基糖苷类药联用对肠球菌有协同抗菌作用；同时，合用或先后应用也可增加耳毒性和（或）肾毒性。2.与第三代头孢菌素联用对金黄色葡萄球菌和肠球菌有协同抗菌
盐酸万古霉素的给药说明1.本药对组织有强烈刺激性，不宜肌注或静脉注射；静脉滴注时应尽量避免药液外漏。2.为减少不良反应（如"红颈综合征"、血栓性静脉炎）发生率，静脉滴注速度不宜过快，每次滴注时间至少在