醋酸环丙孕酮的药理
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醋酸环丙孕酮的药理
1.药效学本药为17-羟孕酮类衍生物，具有很强的抗雄激素作用，也有孕激素活性。
本药能抑制垂体促性腺激素的分泌，使体内睾酮水平降低，且可在靶器官竞争取代雄激素，从而使雄激素依赖性疾病症状受到有效抑制（如多毛症的病理性毛发生长、雄激素依赖性脱发、痤疮和脂溢性皮炎患者的皮脂腺功能增强）。用药期间，卵巢功能也被抑制。
男性用药后，本药能抑制精子生成，明显减少精子数量及其活动度，改变精液生化组成及降低精子穿透宫颈粘液的能力（以上作用均具有可逆性）。此外，本药可阻断双氢睾酮与前列腺癌细胞上的特异性受体结合，达到治疗前列腺癌的目的。
2.药动学本药口服吸收完全，口服10mg后，约1.5小时达血药浓度峰值（75ng/ml），绝对生物利用度为88%。血浆蛋白结合率约96%，因蛋白结合是非特异性的，故性激素结合球蛋白（SHBG）水平的改变不会影响本药的药动学。
药物主要在肝脏通过多种途径代谢（包括羟基化和结合反应），其主要代谢产物15β-羟基环丙孕酮也具有抗雄激素作用。部分药物以原形随胆汁排泄，大部分以代谢物形式排泄（其中经尿液和经胆汁排泄的比值为3:7），另约有0.2%经乳汁排泄（相当于1μg/kg的剂量）。对健康老年男性进行药动学研究发现，其肝脏清除率下降可能与年龄相关性肝容量降低有关。
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醋酸环丙孕酮的不良反应1.可见头痛、抑郁、贫血、胃肠道反应、男性乳房女化化、乳房紧张感、体重和性欲改变等。2.能减少精子生成，产生不正常精子，导致男性不育。3.本药与炔雌醇组成口服避孕药时，还可引起乳
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醋酸环丙孕酮的给药说明1.女性患者治疗前必须排除妊娠。2.治疗时间的长短取决于雄激素化病理学体征的严重程度以及患者对治疗的反应，一般需持续数月。痤疮和脂溢性皮炎的起效通常比多毛症或脱发快。3.因本药可
戊酸雌二醇-醋酸环丙孕酮的不良反应1.可能偶有乳房发胀、非月经期出血、恶心、胃部不适及体重和性欲改变。个别病例有水肿、头痛、情绪低落的表现。2.围绝经期长期单独使用雌激素能增加子宫内膜过度增生和子宫癌
戊酸雌二醇-醋酸环丙孕酮的使用注意事项1.禁忌症：（1）孕妇。（2）哺乳妇女。（3）严重的肝功能损害、黄疸患者。（4）既往妊娠期间有持续性瘙痒病史者。（5）既往或现有肝脏肿瘤、子宫肿瘤、卵巢或乳腺肿瘤
戊酸雌二醇-醋酸环丙孕酮的给药说明1.本药不是避孕药，如需要，可采用其它非激素方法避孕（安全期和测体温方法除外）。如果怀疑妊娠，应立即停药至排除妊娠的诊断。2.继发性闭经治疗前，应排除产生催乳素的垂体
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