盐酸昂丹司琼的药理

Posted 2022-11-18 生物

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盐酸昂丹司琼的药理

1.药效学

本药为选择性5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂，是一种新型强效止呕药。其作用机制为：化疗和放疗等因素可使5-羟色胺（5-HT）从消化道的嗜铬细胞中游离出来，与存在于消化道粘膜的迷走神经传入末梢中的5-HT3受体结合，进而刺激呕吐中枢，诱发呕吐。一般认为，本药是通过阻断此处的5-HT3受体而发挥止吐作用的。本药选择性较高，因而没有其它止吐药的不良反应（如锥体外系反应、过度镇静等）。

2.药动学

本药口服吸收迅速，单次口服8mg后，血药浓度达峰时间（Tmax）约为1.5小时，血药浓度峰值（Cmax）为30ng/ml，绝对生物利用度（F）约60%，食物可提高生物利用度。口服后迅速分布到全身各组织，但在脑脊液中含量很少。血浆蛋白结合率为70%-76%，表观分布容积为140L。肌内注射4mg后，Tmax为0.38小时，Cmax为31.9ng/ml。静脉注射结束后血药浓度即达高峰，单次注射8mg（超过5分钟），Cmax为80ng/ml；若注射时间超过30分钟，Cmax可增至96-136ng/ml；若静脉注射4mg，Cmax则为42.9ng/ml。通过结肠插管或保留灌肠给药8mg后，Tmax为1.1-1.3小时，Cmax为26-28ng/ml，生物利用度为58%-74%。直肠给药后，生物利用度为75.3%-126.6%，Tmax为2.9-4.4小时。静脉注射后曲线下面积（AUC）为156-226（ng·h）/ml，肌内注射AUC为161（ng·h）/ml，直肠给予16mg后，AUC为140（ng·h）/ml。无论口服给药或静脉注射，本药在体内的代谢相似，主要经肝脏代谢，消除半衰期约为3小时。本药肾脏清除率为0.262-0.381L/（kg·h），代谢产物约44%-60%经肾脏排泄（其中原形药物不足50%），约25%随粪便排出；尚不清楚是否可经人类乳汁分泌，但动物实验发现可由大鼠的乳汁排泄。

老年人口服后，本药消除半衰期约5小时，生物利用度略高（65%）；严重肝功能不全者口服后，本药清除率可显著减少，消除半衰期可延长至15-32小时，生物利用度接近100%。另外，女性用药后，绝对生物利用度高于男性，清除率低于男性，表观分布容积小于男性，因此女性的血药浓度高于男性。