地拉韦啶的药物相互作用

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地拉韦啶的药物相互作用

·药物-药物相互作用

1.与氟西汀或酮康唑合用,可使本药的谷浓度升高约50%。故同用时应谨慎,应监测本药的不良反应,并可能需调整本药剂量。

2.奎奴普丁/达福普汀抑制CYP介导的本药的代谢,可使本药的血药浓度升高。故同用时应谨慎,应监测本药的不良反应,并可能需调整本药剂量。

3.在体外,本药与扎西他滨、齐多夫定、蛋白酶抑制药(U-75875)和重组人干扰素α有协同作用。且有资料表明,本药与齐多夫定合用,两者的药代动力学均无改变。

4.与阿司咪唑、特非那定、双氢麦角胺、麦角新碱、甲基麦角新碱、西沙必利、阿普唑仑、咪达唑仑和三唑仑合用,因本药抑制CYP 3A介导的这些药的代谢,可使这些药的血药浓度升高,引起严重和(或)致命的不良反应,故本药禁止与阿司咪唑等药合用。

5.与阿夫唑嗪或依立曲坦合用,可能导致后两者过量。其可能机制为本药抑制CYP 3A4介导的后两者的代谢。故合用时应谨慎,并建议勿与阿夫唑嗪合用,使用本药后72小时内勿用依立曲坦,且可能需要监测脉搏、血压和心电图。

6.与氨氯地平、非洛地平、伊拉地平、拉西地平、乐卡地平、马尼地平、尼卡地平、硝苯地平、尼伐地平、尼莫地平、尼索地平、尼群地平、奎尼丁、西地那非等合用,可使这些药的代谢下降,血药浓度升高,毒性增强。其可能机制为本药抑制CYP 3A同工酶介导的氨氯地平等药的代谢。故本药与这些药合用应谨慎,合用时应监测患者可能出现的毒性反应,并可能需减少这些药的剂量(其中西地那非的最大剂量不应超过一次25mg,每48小时1次)。

7.本药抑制CYP 3A4介导的阿伐他汀的代谢,使其血药浓度升高,从而使肌病和横纹肌溶解症的风险增大。因此,建议本药勿与阿伐他汀同用,必须同用时应监测患者肌病和横纹肌溶解症的症状(肌痛、压痛或无力)、体征和肌酸磷酸激酶(CK)水平,如CK显著升高,或诊断(或怀疑)为肌病或横纹肌溶解症,应停药。

8.本药抑制CYP酶,可使克拉霉素血药浓度升高。合用期间应监测克拉霉素毒性征象。

9.本药抑制CYP 3A4介导的茚地那韦的代谢,使其血药浓度升高,毒性(如恶心、头痛、肾毒性、无症状性高胆红素血症)增强。因此,当与本药400mg,一日3次合用时,应将茚地那韦的剂量减至600mg,每8小时1次。

10.本药抑制华法林的代谢,可能升高华法林的血药浓度,增加出血的风险。同用时应谨慎,应密切监测凝血酶原时间比率(PT)或国际标准化比值(INR),并可能需调整华法林的剂量,以维持理想的抗凝状态。

11.与沙奎那韦合用,可使后者的血药浓度升高,肝毒性增强,并使本药血药浓度降低。同用时应监测氨基转移酶[丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)]。

12.本药抑制利福布汀的代谢,利福布汀、利福平或利福喷汀可诱导本药的代谢,从而可使利福布汀的血药浓度升高,本药的血药浓度降低,应避免将本药与这些药合用。如必须合用,则应监测本药的疗效下降情况和利福布汀的毒性征象,其中与利福喷汀同用时,可能需增加本药剂量。

13.与安泼那韦合用,可升高后者的血药浓度,降低本药的血药浓度。

14.苯妥英、磷苯妥英、苯巴比妥或卡马西平可诱导本药的代谢,使本药的血药谷浓度显著降低,不推荐本药与这些药合用。

15.含铝或镁的制酸药可减少本药的吸收,降低本药的生物利用度,故两者合用时,服药时间至少应间隔1小时。

16.西米替丁、法莫替丁、尼扎替丁、雷尼替丁可能增加胃液的pH值,减少本药的吸收,使本药疗效降低。虽然这一影响尚未进行充分评价,但不推荐本药与这些药长期合用。

17.圣·约翰草可诱导CYP 3A4和P-糖蛋白,使非核苷类逆转录酶抑制药的血药浓度降低,并增加抗逆转录病毒药物耐药及治疗失败的风险。应避免同用本药与圣·约翰草。

18.与去羟肌苷合用,可能使两者的生物利用度均降低,故本药至少应在服用去羟肌苷前1小时服用。

19.本药的药代动力学参数不受复方磺胺甲噁唑的影响。

20.氟康唑(400mg,一日1次)与本药(300mg,一日3次)合用,两者的药代动力学均无显著改变。

21.初步资料表明,本药与利托那韦合用,两者的药代动力学均无改变。

·药物-食物相互作用

1.进食时服用本药,其浓度-时间曲线下面积(AUC)降低约30%,药物吸收也被延长。但在其后的稳定给药过程中,食物对本药的药代动力学无显著影响。尽管达峰时间可能稍延长,但空腹或非空腹服药患者的血药谷浓度相似。

2.与酸性饮料(如桔子汁)同服,可增加本药吸收。

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