烯丙雌醇的药理

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烯丙雌醇的药理

1.药效学

本药是人工合成的孕激素类药物,作用与黄体酮相似,但有效性为黄体酮的数倍。

本药用于治疗自然流产和先兆早产的重要机制是孕激素替代作用。本药可增加绒毛膜的活性,刺激内源性激素(包括雌三醇、孕二醇、人绒毛膜促性腺激素和人胎盘催乳激素等)显著增高,使胎盘功能正常化。还可升高催产素酶的浓度和活性,降低孕妇体内催产素水平;并拮抗前列腺素对子宫的刺激作用,从而抑制子宫收缩,维持妊娠。

本药无雌激素或雄激素样作用,长期使用对肾上腺和性腺功能无抑制作用,不会出现内分泌紊乱。

2.药动学

本药口服吸收完全,服药后2小时内血药浓度达峰值。主要与白蛋白和性激素结合球蛋白(SHBG)结合。通过肝脏代谢为无活性的孕烷二醇。大部分代谢产物与葡萄糖醛酸结合后随尿液在24-30小时完全排出。血浆清除半衰期为16-18小时。

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