比卡鲁胺的药理
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比卡鲁胺的药理
1.药效学本药属非甾体类抗雄激素药物，无其它激素的作用。通过与雄激素受体结合，使其无有效的基因表达，从而抑制雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤萎缩。
本药是消旋物，其抗雄激素作用仅出现在（R）-结构对应体上。
2.药动学本药口服吸收良好，尚无证据表明食物对其生物利用度存在任何临床相关的影响。每日口服本药50mg，（R）-异构体的稳态血药浓度约为9μg/ml，稳态时有效（R）-异构体占循环内总药量的99%。本药与血浆蛋白高度结合（96%）并被广泛代谢（经氧化及葡萄糖醛酸化），其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆清除。（R）-异构体较（S）-异构体消除缓慢，其血浆半衰期为1周。在本药的每日用量下，（R）-异构体因其半衰期长，可在血浆中蓄积约10倍，因此适于一日服用1次。（R）-异构体的药代动力学不受年龄、肾功能损害或轻、中度肝功能损害的影响，但有证据表明在严重肝功能损害病例中，（R）-异构体血浆清除较慢。
相关参考
比卡鲁胺的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）妇女。（3）儿童。2.慎用：（1）中、重度肝功能损害者（因本药在肝脏广泛代谢，严重肝功能损害者药物清除减慢，可能发生药物蓄积）。（2）有氟他
比卡鲁胺的用法与用量成人常规剂量·口服给药：成年男性（包括老年人）：一次50mg，一日1次。用本药治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。肾功能不全时剂量肾功能损害者无需调整剂量。肝功能不
比卡鲁胺的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与抑制药物氧化的其它药物（如西咪替丁和酮康唑）同用时应谨慎。理论上，两者合用可引起本药血药浓度增加，不良反应增加。2.本药与环孢素和钙通道阻滞药联合应
醋谷胺的药理1.药效学本药为谷氨酰胺的乙酰化合物，有改善神经细胞代谢，维持神经应激能力及降低血氨、改善脑功能的作用。动物实验显示，本药能兴奋脑内N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体，引起长时增强电位
萘呋胺的药理1.药效学本药为血管扩张药，其作用如下：（1）可通过血-脑脊液屏障，直接促进大脑细胞对氧的利用，使三羧酸循环和对葡萄糖的转运加快，有效地增强细胞内代谢，显著增加缺血细胞的ATP浓度，减少乳
甲钴胺的药理1.药效学本药为内源性的辅酶B12，存在于血液、髓液中。与其它维生素B12相比，本药对神经元的传导有良好改善作用。可通过甲基转换反应促进核酸-蛋白-脂质代谢。甲钴胺为甲硫氨酸合成酶的辅酶，
氟他胺的药理1.药效学氟他胺为非甾体类雄性激素拮抗剂。本药及其代谢产物2-羟基氟他胺可与雄性激素竞争雄激素受体，并与雄激素受体结合成复合物，进入细胞核，与核蛋白结合，抑制靶组织、靶细胞对雄激素的摄取或
羟甲烟胺的药理1.药效学本药为利胆保肝药，进入机体后分解为烟酰胺和甲醛，前者有利胆、保肝作用，后者有抗菌作用。具体作用机制如下：（1）烟酰胺具有较强的解除胆道口括约肌痉挛的作用，能促进胆汁分泌，增加胆
去铁胺的药理1.药效学本药是一种络合剂，可与游离或蛋白结合的铁离子和铝离子形成稳定的水溶性铁胺和铝胺复合物。理论上每1g去铁胺可结合85mg三价铁离子或41mg三价铝离子，在酸性条件下这种结合作用更强
沙利度胺的药理1.药效学本药为谷氨酸衍化物，具有镇静催眠、镇痛止痒、退热等作用。对麻风反应疗效较好，但对结核样型麻风反应疗效稍差。其作用机制可能为抑制溶酶体酶、稳定溶酶体膜、抑制中性粒细胞的趋化。此外