去氧孕烯-炔雌醇的药理
Posted 活性
篇首语：书到用时方恨少，事非经过不知难。本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理，主要介绍了去氧孕烯-炔雌醇的药理相关的知识，希望对你有一定的参考价值。
去氧孕烯-炔雌醇的药理
1.药效学本药为含有合成雌激素（炔雌醇）与合成孕激素（去氧孕烯）的复方制剂。与其它复方口服避孕药相同，雌激素、孕激素联合的口服避孕药主要通过对下丘脑-垂体-卵巢轴的抑制而抑制卵巢排卵。
本复方制剂中的去氧孕烯为强效孕激素，其特点是无雄激素作用，也无雌激素活性。具有显著的抑制排卵作用，尚能改变宫颈粘液稠度（使之不利于精子的穿透）、抑制子宫内膜发育（不利于孕卵的种植）等。此外，去氧孕烯还可升高高密度脂蛋白（HDL）水平。去氧孕烯在体内的活性代谢产物为3-酮去氧孕稀，它不抑制炔雌醇所引起的性激素结合球蛋白（HBG）增高，因而可使血内游离睾酮降低。去氧孕烯及其3-酮代谢物与子宫内膜孕酮受体的亲和力高于黄体酮和炔诺酮，与现有其它几种合成孕激素相比，去氧孕烯的选择性指数（Selectivity index，是化合物与孕酮受体结合亲和力与该化合物与雄激素受体结合亲和力之比）最高，因之雄激素活性最小。实验证明，去氧孕烯的孕激素活性较炔诺酮强18倍、较炔诺孕酮强1倍；抗雌激素活性亦强于炔诺酮和左炔诺孕酮。
本复方制剂除抑制排卵外，还可使每月的突破出血减少，使自然月经的周期变短。
2.药动学去氧孕烯口服吸收完全，单次服用后1.5小时血药浓度达峰值（2ng/ml）。口服相对生物利用度约84%。在体内迅速经肝脏代谢转变为具活性的3-酮去氧孕烯，3-酮去氧孕烯的药动学呈非线性。口服本药后第3个周期，3-酮去氧孕烯血药浓度峰值达（2805±1203）pg/ml[达峰时间为（1.4±0.8）小时]。去氧孕烯清除半衰期约（38±20）小时。经代谢与硫酸盐及葡萄糖醛酸盐结合后随尿液排出。
炔雌醇吸收迅速、完全，服药后1-2小时达血药浓度峰值（80pg/ml）。相对生物利用度为83%。本药口服后第3个周期，炔雌醇血药浓度峰值达（95±34）pg/ml[达峰时间为（1.5±0.8）小时]。经代谢以硫酸盐及葡萄糖醛酸盐形式随尿液排出，部分从胆汁排出，可经肠肝循环再吸收。
相关参考
去氧孕烯-炔雌醇的不良反应1.开始服用本药时可有恶心、呕吐、头晕等类似早孕反应；部分妇女可出现乳胀、乳痛，随服药周期延长而逐渐减轻。2.少数妇女服药期间可发生阴道分泌物改变、阴道点滴出血。开始发生率较
去氧孕烯-炔雌醇的给药说明1.如服用本药的前1个月未使用激素类避孕药，则在月经周期的第1天开始服用本药。也可以在月经周期的第2-5天开始服用，但这种情况下，在第一个周期服药的最初7天，必须同时采用屏障
炔雌醇的药理1.药效学本药是口服有效的强效雌激素，其活性是雌二醇的7-8倍、己烯雌酚的20倍。本药对下丘脑和垂体有正、负反馈作用，小剂量可刺激促性腺素分泌，大剂量则抑制其分泌，从而抑制卵巢的排卵，达到
熊去氧胆酸的药理1.药效学熊去氧胆酸（UDCA）为鹅去氧胆酸（正常胆汁中的初级胆汁酸）的7-β异构体，具有以下作用特点：（1）增加胆汁酸的分泌，导致胆汁酸成分的变化，使其在胆汁中含量增加，有利胆作用。
去氧氟尿苷的药理1.药效学本药是氟尿嘧啶类衍生物，在体内通过嘧啶磷酸化酶活化转化成氟尿嘧啶而发挥其抗肿瘤作用，药理作用参见"氟尿嘧啶"。2.药动学本药口服后迅速吸收。恶性肿瘤患者单次口服本药0.8g，
炔雌醚的药理1.药效学本药为作用较强的口服长效雌激素，其活性为炔雌醇的4倍，具有强大的雌激素效应。可促使阴道上皮细胞成熟，使宫颈粘液变稀薄，抑制排卵及产后泌乳，并作用于子宫内膜。在与孕激素组成的复方口
尼尔雌醇的药理1.药效学本药为雌三醇衍生物，是雌二醇与雌酮的代谢物，属长效缓释雌激素类药物。雌三醇可与雌酮、雌二醇竞争性结合雌激素受体，并可将雌二醇从子宫内膜受体蛋白复合物中置换出来。在细胞核内，雌三
烯丙雌醇的药理1.药效学本药是人工合成的孕激素类药物，作用与黄体酮相似，但有效性为黄体酮的数倍。本药用于治疗自然流产和先兆早产的重要机制是孕激素替代作用。本药可增加绒毛膜的活性，刺激内源性激素（包括雌
硝西泮的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与抗真菌药酮康唑、伊曲康唑合用，本药疗效增强，毒性增加。2.西咪替丁、西番莲可抑制本药的肝脏代谢，从而使本药的清除减慢、血药浓度升高。3.与炔雌醇、依托孕烯
氨鲁米特的药理1.药效学作为芳香化酶抑制剂，本药可抑制胆固醇转变为孕烯醇酮的裂解酶系，从而阻断肾上腺皮质激素的合成。此外，本药对皮质激素合成和代谢的其它转变过程也有一定抑制作用。在外周组织中，本药能通