泊沙康唑的药理
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泊沙康唑的药理
1.药效学本药为吡咯类抗真菌药,与伊曲康唑结构相似,具有广谱抗真菌活性。通过抑制羊毛甾醇14-α去甲基酶而抑制真菌麦角固醇的合成,对真菌细胞色素P450系统具有高选择性。与其他抗真菌药相比,本药的临床安全性和耐受性均较好,与其他药物发生相互作用的可能性更小,且对免疫力低下患者的真菌感染更有效。与两性霉素B、氟胞嘧啶、伏立康唑相比,本药的肾毒'性、肝毒'性、眼毒'性或皮肤反应的发生率更低。
2.药动学本药口服吸收良好,食物可增加吸收。单剂、多剂口服后,达峰时间分别为5.8~8.8小时、4~11小时,曲线下面积分别为2501~49841(ng-h)/ml、8295~73105(ng-h)/ml。平均表观分布容积为343~1341L。血浆蛋白结合率为98%~99%。药物主要在肝脏经葡萄糖醛酸化代谢为无活性的代谢产物。约14%的给药量多以葡萄糖醛酸结合物、少量以原形随尿液排泄;77%以原形从粪便排出。半衰期β相为16~31小时。
相关参考
泊沙康唑的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量-口服给药1.难治性真菌感染一日800mg,分2次或4次口服,用于对常规抗真菌治疗无效或不耐受的免疫力低下者。2.镰刀菌性角膜炎和眼内炎初始剂量一次
噻康唑的药理1.药效学本药属咪唑类广谱抗真菌药。对表皮癣菌、白念珠菌、酵母菌等均有抗菌活性;对毛发癣菌病、花斑糠疹和皮肤念珠菌病等病原菌,本药具有与咪康唑、克霉唑同等或更强的作用;对白念珠菌的抗菌活性
酮康唑的药理1.药效学本药为合成的咪唑类广谱抗真菌药,低浓度具有抑制真菌的作用,高浓度时具有杀灭真菌的作用。对血-脑脊液屏障穿透性差,故不宜用于治疗真菌性脑膜炎。·作用机制(1)干扰细胞色素P450的
伊曲康唑的药理1.药效学本药为三氮唑衍生物,是一种合成的广谱抗真菌药。对浅部、深部真菌感染的病原菌均有抗菌活性,其抗菌谱较酮康唑更广。·作用机制能高度选择性地抑制真菌细胞膜上依赖细胞色素P450的14
伏立康唑的药理1.药效学本药为三唑类抗真菌药,其作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-固醇去甲基化,从而抑制麦角固醇的生物合成。·抗菌谱本药抗菌谱广,临床试验表明本药对曲霉属菌,包括黄曲
酮康唑的制剂与规格酮康唑片200mg。贮法:于15-30℃干燥处保存。酮康唑胶囊200mg。贮法:避光,密封保存。酮康唑混悬液100ml:2g。贮法:密闭,于阴凉干燥处保存。酮康唑乳膏(1)10g:2
噻康唑的不良反应约2.3%的患者可出现皮肤局部刺激感、瘙痒、红肿、丘疹、小水疱、鳞屑、龟裂等,极少患者可有过敏反应。[国外不良反应参考]1.中枢神经系统常见头痛。2.胃肠道常见腹痛。3.泌尿生殖系统使
酮康唑的不良反应1.胃肠道常见恶心、呕吐、腹痛,少见腹泻、消化不良。2.肝脏可见可逆性血清氨基转移酶(AST、ALT)升高、血胆红素升高。极罕见严重肝毒性,如黄疸、肝炎、肝坏死,包括导致肝移植或致命性
伊曲康唑的不良反应1.常见胃肠道反应,如畏食、恶心、呕吐、消化不良、腹痛、腹泻、便秘。2.还可见头晕、头痛、疲乏、发热、嗜睡、抑郁、失眠、耳鸣、高血压、水肿(如肺水肿)、充血性心力衰竭、低血钾、低钙血
伏立康唑的临床应用本药应主要用于治疗可能威胁免疫缺陷功能减退患者生命的进行性感染,包括:1.侵袭性曲真菌病。2.对氟康唑耐药的念珠菌(包括克柔念珠菌)引起的严重侵袭性感染,如念珠菌性败血症、食管念珠菌