马来酸咪达唑仑的药理
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马来酸咪达唑仑的药理
1.药效学本药为短效的苯二氮卓类镇静催眠药咪达唑仑的马来酸盐。其作用与劳拉西泮相似,具有与其它苯二氮卓类相似的药理作用(抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌肉松弛和近事遗忘等),催眠作用尤其显著。可能的机制为刺激上行网状激活系统的抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)的受体,从而增强皮质和边缘系统觉醒的抑制和阻断。
2.药动学咪达唑仑为亲脂性物质,马来酸盐为其稳定的水溶性盐。在生理性pH值条件下,其亲脂性碱基释出,迅速起效。因脂溶性高,口服后吸收迅速,0.5-1小时血药浓度达峰值,吸收后分布于全身各部位,可透过血-脑脊液屏障及胎盘屏障。因通过肝脏的首过效应大,生物利用度为50%。蛋白结合率高达96%,分布半衰期为5-10分钟,分布容积为1-2L/kg,充血性心力衰竭及肥胖患者分布容积可增加。药物主要在肝脏代谢,活性代谢产物有1-羟甲基咪达唑仑、4-羟咪达唑仑等。代谢产物多数以葡萄糖醛酸结合物形式经肾由尿排泄,也可泌入乳汁。消除半衰期短,约2-3小时,充血性心力衰竭者,半衰期约延长2-3倍,肾功能不全者无明显改变。长期用药无蓄积。
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马来酸咪达唑仑的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.失眠症:每晚睡前7.5-15mg。从低剂量开始,治疗期限为数日至2周。2.麻醉前给药:7.5-15mg,麻醉诱导前2小时服。3.镇静、抗惊厥:一次7
马来酸咪达唑仑的给药说明1.剂量必须个体化,老年人应从小剂量开始。长期大剂量用药应注意观察患者是否有成瘾性。2.静脉注射仅在医院或急救站由有经验的医师操作,在具有呼吸机等辅助设备处进行。静脉注射速度必
马来酸咪达唑仑的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与其它中枢神经系统抑制剂同时应用时,可增强中枢神经系统的抑制作用,表现为呼吸抑制、血压降低、麻醉复苏延迟等,合用时应当减少剂量。2.本药无镇痛作
马来酸咪达唑仑的使用注意事项1.交叉过敏对其它苯二氮卓类药过敏者,可能对本药过敏。2.禁忌症(1)对本药及其它苯二氮卓类药过敏者。(2)窄角型青光眼(国外资料)。(3)睡眠呼吸暂停综合征患者。(4)重
氯普唑仑的药理1.药效学氯普唑仑为中效的苯二氮卓类(BDZ)催眠药。作用机制类似其它BDZ药物,通过提高大脑中的主要抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的活性而显效。其特点是用药后白天不易产生困倦,
艾司唑仑的药理1.药效学艾司唑仑为高效的苯二氮卓类镇静催眠药,作用于大脑边缘系统和脑干网状结构,能降低大脑组织氧化过程,加强大脑保护性抑制作用。有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用,以及较弱的中枢性
溴替唑仑的药理1.药效学本药为短效苯二氮卓类镇静催眠药,具有催眠、镇静、抗惊厥、肌肉松弛等作用。低剂量时具有较好的催眠效果,可缩短入睡时间,减少觉醒次数,延长总睡眠时间。2.药动学本药口服吸收迅速而完
阿普唑仑的药理1.药效学本药为苯二氮卓类的中枢神经抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制。随着用量的增大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本药的作用部位与作用机制尚未完全阐明,目前认为可加强或
尼扎替丁的药物相互作用·药物-药物相互作用1.H2受体拮抗药可升高胃液pH值,增加咪达唑仑的吸收,两者合用时应谨慎。2.服用本药后立即服用地红霉素,可轻度增加后者的吸收。3.与头孢布坦合用时,可增加后
法莫替丁的药物相互作用·药物-药物相互作用1.丙磺舒可降低本药的清除率,提高其血药浓度。2.本药可提高头孢布烯的生物利用度,使其血药浓度升高。3.与咪达唑仑合用时,可能会因升高胃内pH值而导致咪达唑仑