马来酸咪达唑仑的药理

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马来酸咪达唑仑的药理

1.药效学

本药为短效的苯二氮卓类镇静催眠药咪达唑仑的马来酸盐。其作用与劳拉西泮相似,具有与其它苯二氮卓类相似的药理作用(抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌肉松弛和近事遗忘等),催眠作用尤其显著。可能的机制为刺激上行网状激活系统的抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)的受体,从而增强皮质和边缘系统觉醒的抑制和阻断。

2.药动学

咪达唑仑为亲脂性物质,马来酸盐为其稳定的水溶性盐。在生理性pH值条件下,其亲脂性碱基释出,迅速起效。因脂溶性高,口服后吸收迅速,0.5-1小时血药浓度达峰值,吸收后分布于全身各部位,可透过血-脑脊液屏障及胎盘屏障。因通过肝脏的首过效应大,生物利用度为50%。蛋白结合率高达96%,分布半衰期为5-10分钟,分布容积为1-2L/kg,充血性心力衰竭及肥胖患者分布容积可增加。药物主要在肝脏代谢,活性代谢产物有1-羟甲基咪达唑仑、4-羟咪达唑仑等。代谢产物多数以葡萄糖醛酸结合物形式经肾由尿排泄,也可泌入乳汁。消除半衰期短,约2-3小时,充血性心力衰竭者,半衰期约延长2-3倍,肾功能不全者无明显改变。长期用药无蓄积。

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马来酸咪达唑仑的用法与用量

马来酸咪达唑仑的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.失眠症:每晚睡前7.5-15mg。从低剂量开始,治疗期限为数日至2周。2.麻醉前给药:7.5-15mg,麻醉诱导前2小时服。3.镇静、抗惊厥:一次7

马来酸咪达唑仑的给药说明

马来酸咪达唑仑的给药说明1.剂量必须个体化,老年人应从小剂量开始。长期大剂量用药应注意观察患者是否有成瘾性。2.静脉注射仅在医院或急救站由有经验的医师操作,在具有呼吸机等辅助设备处进行。静脉注射速度必

马来酸咪达唑仑的药物相互作用

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马来酸咪达唑仑的使用注意事项

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