安非他酮的药理
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安非他酮的药理
1.药效学安非他酮是一种抗抑郁药，在结构上不同于三环类抗抑郁药、选择性5-羟色胺重吸收抑制药（SSRI）和单胺氧化酶抑制药（MAOI）。本药对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的摄取有较弱的抑制作用，对单胺氧化酶的摄取无抑制作用。本药的戒烟机制尚不明确，可能与去甲肾上腺素能和（或）多巴胺能作用相关。
2.药动学本药抗抑郁、戒烟的起效时间分别为4周、1-2周。速释片、缓释片的血药浓度达峰时间均为2小时。健康志愿者口服盐酸安非他酮缓释片，血药浓度达稳态时间为5日。本药曲线下面积（AUC）为1161（ng·h）/ml。体外试验表明，原形药的血药浓度为200μg/ml时，其血浆蛋白结合率为84%。脑内原形药的浓度比血浆内高10-25倍。本药分布容积为1950L（20%CV），分布半衰期为3-4小时。在人体广泛代谢，通过叔丁基羟基化和（或）羧基的还原反应而产生3种有活性的代谢产物：羟安非他酮、苏氨酸氢化安非他酮和赤藓糖氢化安非他酮。CYP 2B6是参与羟安非他酮形成的主要同工酶。以上3种代谢产物的血药浓度达峰时间分为6小时、3小时、3小时。代谢物在8日内达稳态血药浓度，稳态时的AUC分别为原形药的17倍、1.5倍、7倍。本药87%经肾排泄，10%经粪便排泄，其中原形药仅占0.5%。原形药和以上代谢产物的平均半衰期依次为约21小时、20小时（±25%）、37小时（±35%）、33小时（±30%）。本药不能经血液透析清除。
相关参考
安非他酮的不良反应[国外不良反应参考]1.血液可见血小板减少、瘀斑、贫血、白细胞增多、白细胞减少、全血细胞减少、淋巴结病变，但与使用本药的因果关系未确定。另有出现嗜酸粒细胞增多的个案报道。2.心血管系
安非他酮的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与达哌啶醇合用，两者对心脏的作用相加，出?ahref='http://www.baiven.com/baike/220/260259.html'targe
安非他酮的用法与用量成人常规剂量·口服给药：辅助戒烟：开始3日的剂量为一次150mg，一日1次。第4-7日的剂量为一次150mg，一日2次，两次服药间隔至少应为8小时。第8日开始剂量为一次150mg，
安非他酮的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药或类似成分过敏者。（2）癫痫患者。（3）贪食症、厌食症或有既往史的患者。（4）骤然戒酒或停用镇静药的患者。2.慎用：（1）心脏疾病患者。（2）有过敏史或曾
利托那韦的给药说明1.本药不能与以下药物同用：胺碘酮、阿司咪唑、苄普地尔、西沙必利、氢麦角胺、麦角新碱、安非他酮、氯氮平、麦角胺、恩卡尼、氟卡尼、哌替啶、甲麦角新碱、咪达唑仑、匹莫齐特、吡罗昔康、普罗
舍曲林的药物相互作用·药物-药物相互作用1.安非他酮、西咪替丁、红霉素、红霉素/磺胺异噁唑等药与本药合用，可抑制本药的代谢，升高血药浓度，加重本药的不良反应。2.甲氧氯普胺与本药合用，可出现多巴胺能抑
硫利达嗪的药物相互作用·药物-药物相互作用1.氟西汀、帕罗西汀、氟伏沙明、安非他酮、吲哚洛尔、普萘洛尔等药可抑制细胞色素P4502D6介导的本药代谢，升高本药的血药浓度，并增强本药的毒性。2.利托那韦
羟考酮的药理1.药效学本药为半合成的纯阿片受体激动药，其药理作用及作用机制与吗啡相似，主要通过激动中枢神经系统内的阿片受体而起镇痛作用，镇痛效力中等。本药也可通过直接作用于延髓的咳嗽中枢而起镇咳作用。
美沙酮的药理1.药效学常用其盐酸盐。本药为人工合成的阿片受体激动药，主要作用于μ受体。本药起效慢、作用时间长，适用于慢性疼痛，镇痛效力与吗啡相当；对急性创伤痛常缓不济急，故少用。本药也能产生呼吸抑制、
丙酸睾酮的药理1.药效学本药的雄激素作用与蛋白同化作用之比为1:1。进入人体后先经5α还原酶转化为双氢睾酮（Dihydrotestosterone），以后再与细胞受体结合进入细胞核，与染色质作用，激活