氟哌噻吨的药理

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氟哌噻吨的药理

1.药效学

本药属硫杂蒽类药,为非镇静型抗精神病药。本药具有良好的抗精神病作用及振奋和激活作用,能够控制幻觉、妄想、思维和意志行为障碍等阳性症状,对思维贫乏、情感淡漠、意向活动减退等阴性症状亦有较好的疗效。其作用机制是通过阻断多巴胺D2受体而起到抗精神病的作用。此外,本药可通过减少突触后受体暴露而刺激突触后受体具有更大的亲和力,增加多巴胺(DA)能活性,起到抗快感缺失和抑郁作用。

2.药动学

本药片剂口服后血药浓度达峰时间为4小时;其癸酸酯长效针剂肌内注射后达峰时间为3-10日,血药浓度峰值可持续7日左右,作用可维持2-3周。本药生物利用度为40%-50%,分布容积(Vd)为12-14L/kg。吸收后原形药物经血液广泛分布于脑、脊髓、肺、肝、肠道、肾及心脏,少量可透过胎盘屏障。经肝脏代谢,代谢产物无药理活性。主要从粪便排泄,少量经肾由尿排出,亦可分泌至乳汁中。片剂的消除半衰期为35小时,癸酸酯长效针剂的消除半衰期为17日。

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