氯氮卓的药理
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氯氮卓的药理
1.药效学本药为苯二氮卓类药，作用机制为选择性作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氮卓受体结合而促进γ-氨基丁酸（GABA）的释放，促进突触传导功能。本药小剂量时有抗焦虑作用。随着剂量增加，可引起镇静、催眠、记忆障碍等。大剂量时也可致昏迷，但很少引起呼吸和心血管严重抑制。此外，本药还具有中枢性肌肉松弛作用和抗惊厥作用。
2.药动学本药口服完全吸收，血药浓度个体差异较大。口服后0.5-2小时血药浓度达峰值，血药浓度达到稳态需5-14日。生物利用度约86%，表观分布容积为28L，蛋白结合率为96%。经肝脏代谢，经去甲基化和脱氨基氧化，转化为具有相似药理活性的去甲氯氮卓和去甲地西泮。本药经肾脏排泄，可通过胎盘且可分泌入乳汁。母体药物消除半衰期为10-48小时，代谢产物消除半衰期为14-95小时。长期用药在体内有一定量的蓄积，代谢产物可滞留在血液中数日甚至数周，清除缓慢。肝、肾功能损害可延长本药的消除半衰期。本药不能经血液透析清除。
相关参考
氯氮卓的使用注意事项1.交叉过敏对其它苯二氮卓类药过敏者，也可对本药过敏。2.禁忌症（1）对本药过敏者。（2）白细胞减少者。（3）孕妇。（4）哺乳妇女。3.慎用（1）肝、肾功能不全者。（2）卟啉病患者
氯氮卓的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.焦虑症：一次5-10mg，一日2-3次。严重病例可一次20mg，一日3次；如症状改善，应立即减为一次5-10mg。2.失眠症：10-20mg，睡前服用。3.
氯氮卓的给药说明1.本药禁止与其它中枢抑制药合用。2.本药应小剂量多次服用，长期大量应用可产生耐受性与依赖性。3.用药期间应避免从事有潜在危险的工作，如驾驶、操作机械和高空作业等。4.长期大量用药后，
氯氮卓的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与全麻药、镇痛药、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药、可乐定等合用时，可相互增效。2.西咪替丁可抑制本药的肝脏代谢，从而使清除减慢，血药浓度升高。3.抗真菌药
奥沙西泮的药理1.药效学本药是苯二氮卓类催眠镇静药，属短、中效药，是氯氮卓、地西泮的体内活性代谢产物，具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失（或称遗忘）作用。其药理作用
盐酸地尔硫卓的药理1.药效学本药为钙离子通道阻滞药，能抑制心肌或血管平滑肌膜除极时的钙离子内流。在自发性或由麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛引起心绞痛时，本药可使心包脏层、心内膜的冠状动脉扩张，缓解心绞痛；
氯氮平的药理1.药效学本药是二苯氧氮杂卓类抗精神病药的代表药，为非典型抗精神病药，其确切作用机制尚未阐明。对多种神经递质受体（如多巴胺D1、D2、D4受体及5-HT2受体、胆碱受体、组胺受体、肾上腺素
1．对中枢神经系统的作用具有抗焦虑、镇静、遗忘、肌松和抗惊厥作用，其强度依据药物不同而异。此类药物本身无镇痛作用，但与全麻药和麻醉性镇痛药有协同作用。 2．对心血管系统的作用对心肌收缩力无明显影响，
氟硝西泮的药理1.药效学本药为苯二氮卓类药物，有催眠、遗忘、镇静、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用，其中催眠和遗忘的作用更显著。其药理作用与其它苯二氮卓类药物相似，镇静催眠作用比地西泮、硝西泮强。本药可增
夸西泮的药理1.药效学目前认为苯二氮卓类药的中枢作用可能和药物作用于脑内不同部位的γ-氨基丁酸（GABA）受体密切相关。本药为GABA受体激动药，特异性作用于苯二氮卓类结合位点，促使GABA与GABA