依地酸钙钠的药理

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依地酸钙钠的药理

1.药效学

本药能与多种二价和三价重金属离子络合形成可溶性复合物,并由组织释放到细胞外液,经过肾小球滤过,随尿排出而发挥解毒作用。本药和各种金属的络合能力以稳定常数显示为:与钠、钾离子的结合力最弱,与钙、镁、钡等的结合较牢固,与铅、钴、铬、镉、铜、镍等离子的结合更强,故本药中的钙离子可被铅、钴、镉等稳定常数比钙高的金属所代替,从而发挥解毒作用。

2.药动学

本药静脉给药后迅速与水结合,90%分布于全身细胞外液中,脑脊液中含量甚微,仅占血浆的5%。而用药1小时后,脑脊液中的浓度约为血浆浓度的1/20。进入血液中的药物全部分布在血浆中,不能进入红细胞内,故只能络合细胞外液的铅,但由于铅的浓度梯度改变,细胞内的铅也可进入细胞外液而被络合排出。本药静脉注射在血循环消失很快,半衰期为20-60分钟。本药在体内几乎不被代谢,仅0.1%氧化为二氧化碳呼出。本药静脉注射后,迅速由尿排出,第1小时内尿中排出50%,4小时内排出70%,24小时内排出95%,但受酸碱代谢的影响。

本药肌内注射半衰期为90分钟,用药2.5小时后排出50%。

本药口服吸收不良,约有90%由粪便中排出,故口服给药无效。

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