盐酸曲马多的药理
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盐酸曲马多的药理
1.药效学本药为非阿片类中枢性镇痛药，临床镇痛效果个体差异性较大。虽可与阿片受体结合，但其亲和力很弱，对μ受体的亲和力相当于吗啡的1/6000，对κ和δ受体的亲和力仅为μ受体的1/25。曲马朵系消旋体，其光右旋对映体作用于阿片受体，而光左旋对映体则抑制神经元突触对去甲肾上腺素的再摄取，并增加神经元外5-羟色胺的浓度，从而影响痛觉传递，产生镇痛作用，其作用强度为吗啡的1/8-1/10。胃肠外给药时，本药的镇痛作用强度相当于喷他佐辛、右丙氧芬等其它阿片类镇痛药。本药尚有镇咳作用，强度为可待因的50%。不影响组胺释放，也无致平滑肌痉挛的作用。
2.药动学本药口服后几乎完全吸收，肌内注射与口服给药同效，血药浓度差异很小。口服后10-20分钟内起效，25-35分钟达到峰值，维持时间约4-8小时。本药胶囊剂的生物利用度为64%，栓剂为70%。本药口服后具有较高的组织亲和力，表观分布容积大，在肺、脾、肝和肾中含量最高，可透过胎盘。血浆蛋白结合率约4%。药物在肝脏代谢，半衰期约6小时，代谢途径主要为N-和O-位脱甲基化。除O-去甲基曲马多外，其它代谢产物均无药理活性。24小时内约80%的代谢产物及原形药经尿排出，也可经乳汁排出。
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