左氧氟沙星的药理
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左氧氟沙星的药理
1.药效学
·作用机制 本药为氧氟沙星的左旋异构体,通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位,抑制细菌DNA合成及复制而杀菌。其抗菌活性是氧氟沙星的2倍,对葡萄球菌和链球菌的抗菌活性通常是环丙沙星的2-4倍,对厌氧菌的抗菌活性为环丙沙星的4倍,对肠杆菌科细菌的抗菌活性与环丙沙星相当。左氧氟沙星的水溶性是氧氟沙星的8倍,更易制成注射剂。
·抗菌谱 本药对葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性和溶血性链球菌等革兰阳性菌,大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸椽酸杆菌、不动杆菌属、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性,对支原体、衣原体及军团菌也有良好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
2.药动学本药口服吸收完全,生物利用度近100%。单剂空腹口服100mg和200mg后,约1小时达血药浓度峰值,分别为1.36mg/L和3.06mg/L。药物吸收后广泛分布于体内,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、女性生殖道、皮肤和唾液等组织及体液中的药物浓度与血药浓度比值约为1.1-2.1。在体内代谢甚少。给药后48小时内经肾以原形从尿中排出给药量的80%-86%,肾功能损害者排出减少,2%自粪便排出。清除半衰期约5.1-7.1小时。
本药滴眼液一滴点眼后,60分钟内平均泪液浓度在34.9-221.1μg/ml范围内,滴眼后4、6小时平均泪液浓度分别为17μg/ml和6.6μg/ml。
相关参考
左氧氟沙星的不良反应本药不良反应较氧氟沙星少见且轻微(发生率约为0.1%-5%)。1.消化系统可有食欲减退、恶心、呕吐、腹部不适、腹痛、腹胀、腹泻、假膜性肠炎等,也可见黄疸、血清氨基转移酶及总胆红素升
左氧氟沙星的用法与用量成人常规剂量·口服给药:常用量为一日300-400mg,分2-3次服用,如感染较重或感染病原敏感性较差者(如铜绿假单胞菌属感染)剂量可增至一日600mg,分3次服用。1.呼吸道感
左氧氟沙星的临床应用可用于敏感菌所致的下列感染:1.泌尿生殖系统感染:包括尿路感染、细菌性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎、肾盂肾炎、淋菌性尿道炎、宫颈炎(包括产酶株所致者)等。2.
左氧氟沙星的使用注意事项1.交叉过敏本药与其它喹诺酮类药物间存在交叉过敏。2.禁忌症(1)对喹诺酮类药物过敏者。(2)有癫痫史者。(3)孕妇。(4)哺乳妇女。(5)18岁以下患者。(6)对喹诺酮类药物
左氧氟沙星的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药可增强华法林及其衍生物的抗凝作用,同用时应严密监测患者凝血酶原时间。2.本药与苯丙酸、联苯丁酮酸类、非甾体类抗炎药(如芬布芬)同用时,偶有抽搐发生,
左氧氟沙星的给药说明1.注射用粉针剂在临用前用适量灭菌注射用水溶解,再分2次用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液100ml稀释后静脉滴注。2.本药注射液每100ml滴注时间不得少于60分钟,滴速过快易引起
芦氟沙星的药理1.药效学·作用机制本药为长效广谱氟喹诺酮类抗菌药。主要通过抑制细菌的DNA旋转酶,从而抑制细菌DNA的合成。其抗菌谱与诺氟沙星相似,抗菌作用较氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星稍差。酸性条件
巴洛沙星的药理1.药效学本药为氟喹诺酮类药,是一种DNA旋转酶抑制剂,具有广谱抗菌活性。本药对葡萄球菌和链球菌的体外抗菌活性大于环丙沙星和氧氟沙星,与托氟沙星和司氟沙星相同,对耐环丙沙星和司氟沙星的葡
诺氟沙星的药理1.药效学·作用机制本药为第三代喹诺酮类抗菌药物,作用机制同环丙沙星,通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位,抑制细菌DNA的合成和复制而致其死亡。本药具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,抗菌
洛美沙星的药理1.药效学本药为二氟喹诺酮类抗菌药。其对繁殖期细菌和蛋白质合成抑制期细菌均显示迅速杀菌作用,并具有明显的抗菌药物后效应(PAE)。体外抗菌活性与氧氟沙星相近,体内抗菌活性较诺氟沙星、氧氟