左炔诺孕酮的药理
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左炔诺孕酮的药理
1.药效学左炔诺孕酮（LNG）为合成的强效孕激素，是消旋炔诺孕酮的光学活性部分，其活性较炔诺孕酮强1倍，约为炔诺酮的100倍。本药尚具有明显的抗雌激素活性（比炔诺酮强10倍左右），几乎不具有雌激素活性，是目前应用较广泛的一种口服避孕药。
本药主要作用于下丘脑和垂体，使月经中期卵泡刺激素（FSH）和黄体生成激素（LH）的水平高峰明显降低或消失，显著抑制排卵。本药对子宫内膜转化显示有极强的孕激素活性，可使子宫内膜变薄，内膜上皮细胞呈低柱形，分泌功能减弱，阻止孕卵着床。而且还可使宫颈粘液变稠，阻碍精子穿透。本药也有一定雄激素活性和蛋白同化作用。
2.药动学本药口服吸收迅速而完全，1小时后血药浓度达峰值，生物利用度为100%，几乎无首过效应。口服1mg，2小时、8小时及24小时的血药浓度分别为8.1ng/ml、3.8ng/ml及1.3ng/ml。血药浓度下降呈双指数曲线形式。
药物吸收后主要分布于肝、肾、卵巢及子宫，哺乳妇女服药后，血浆与乳汁中的药物浓度之比为100:（15-25）。哺乳妇女每日口服150μg，未见药物在婴儿体内蓄积。本药分布半衰期为50-60分钟，血浆蛋白结合率为93%-95%，且与血浆性激素蛋白（SHBG）有高度专一结合。当与雄激素配伍给药时，由于雄激素可通过刺激肝脏合成SHBG，故可明显提高本药的血药浓度水平。
本药在肝内代谢，消除半衰期为5.5-10.4小时，血浆清除率明显较炔诺酮慢（每日为152-176L）。代谢物大多以葡萄糖醛酸或硫酸结合物形式从尿液和粪便中排出。
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