喷昔洛韦的药理

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喷昔洛韦的药理

1.药效学

本药为无环核苷类抗病毒药。作用机制与阿昔洛韦相似,均为在病毒感染细胞中经酶作用转化为三磷酸盐活性产物,与脱氧鸟嘌呤核苷三磷酸盐竞争而干扰单纯疱疹病毒多聚酶,从而抑制病毒DNA的合成及复制。

本药在体外对单纯疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型、带状疱疹病毒及EB病毒均有效。其三磷酸盐在细胞内浓度高,半衰期长,抗病毒作用较持久,对减少带状疱疹后神经痛的发生有较好效果。

本药抑制单纯疱疹病毒(HSV)的有效浓度与阿昔洛韦相似,但耐阿昔洛韦的HSV对本药仍敏感(胸苷激酶突变HSV分离菌除外)。

2.药动学

本药口服难以吸收,外用几无全身吸收(即使外用剂量超过最大推荐剂量的60倍,其血药浓度和尿含量仍低于可测极限)。总血浆蛋白结合率低于20%。静脉给药分布容积为1.5L/kg。在感染细胞内被迅速、选择性磷酸化为活性产物三磷酸喷昔洛韦。静脉用药后70%以原形从尿中排出。口服清除半衰期为2.2-2.3小时,静脉滴注半衰期为2小时。

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