磺胺甲噁唑的药理
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磺胺甲噁唑的药理
1.药效学
·作用机制 本药属全身应用的中效磺胺类药,是一种广谱抑菌剂。其抗菌作用机制是在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,阻止细菌二氢叶酸的合成,从而抑制细菌的生长繁殖。
本药作用特点是吸收与排泄均较缓慢,一次给药后有效药物浓度可维持10-24小时。
·抗菌谱 本药对革兰阳性和阴性菌均具有抗菌活性,但目前细菌对该类药物的耐药现象普遍存在,在葡萄球菌属、淋球菌、脑膜炎球菌、肠杆菌属细菌中耐药菌株均增多。此外,本药在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫等微生物也具有活性。
2.药动学口服后吸收良好(约可吸收给药量的90%以上)。给药后2-4小时达血药浓度峰值。单次口服2g后血中游离药物浓度可达80-100μg/ml。
本药表观分布容积约为0.15L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁等各种细胞外液,但不能进入细胞内液。药物能透过血-脑脊液屏障进入脑脊液,也能进入乳汁和通过胎盘屏障。脑膜无炎症时,可达同期血药浓度的55.6%,脑膜炎时可达血药浓度的80%-90%。
本药血浆蛋白结合率为60%-70%,严重肾功能损害者血浆蛋白结合率可降低。正常肾功能者清除半衰期为6-12小时,肾衰竭者可延长至20-50小时。药物主要在肝内代谢为无抗菌活性的乙酰化物,血中乙酰化率约为20%-40%。肝功能不全者代谢作用减退,部分药物在肝内与葡萄糖醛酸结合形成无活性的代谢物,经尿液排出。
本药主要经肾小球滤过排泄,部分游离药物可经肾小管重吸收。药物排泄与尿pH值有关,在碱性尿液中排泄量增多。给药后24小时内经尿液以原形排出给药量的20%-40%。肾功能不全者药物排出减慢,乙酰化作用增强。此外,另有少量药物经粪便、乳汁、胆汁中排出。血液透析可部分清除药物,但腹膜透析无此作用。
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