奥沙利铂的药理
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奥沙利铂的药理
1.药效学本药为铂络合物类抗癌药,是第三代铂类衍生物,通过产生烷化络合物作用于DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA的合成及复制。对鼠的各种肿瘤,如L1210和P388白血病、Lewis肺癌、B16黑色素瘤、结肠癌26、结肠癌28,本药的抗癌活性超过顺铂,对耐顺铂的L1210也有一定的敏感性。对L1210白血病细胞中DNA和RNA均有一定的抑制作用(而顺铂只能抑制DNA合成)。
本药无顺铂的肾脏毒性,也无卡铂的骨髓毒性。
2.药动学以130mg/m2连续静脉滴注2小时,血浆总铂峰值达(5.1±0.8)μg/ml,曲线下面积为(189±45)(μg·h)/ml。滴注结束时,50%的铂与红细胞结合,另50%存在于血浆中(其中25%呈游离态,75%与蛋白质结合,蛋白质结合率逐步升高,于给药第5日后稳定于95%水平)。红细胞结合铂清除很慢,给药后22日,红细胞结合铂为血药峰浓度的50%(此时血浆铂大部分已被清除)。在以后的给药周期中,血浆铂无显著升高,而红细胞结合铂出现明显的早期累积。本药48小时内经尿液排出多达50%;由粪便排出量有限,给药11日内仅有5%经粪便排出。
相关参考
奥沙利铂的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注推荐剂量为130mg/m2,加入5%葡萄糖注射液250-500ml中,滴注2-6小时,每3周1次。[国外用法用量参考]成人常规剂量·静脉滴注1.结肠直肠癌:联
奥沙利铂的给药说明1.不能与氯化物(包括各种浓度的氯化物溶液)或其它药物配伍。2.本药不可与碱性药物同时使用,以免导致本药降解(特别是氟尿嘧啶、氨丁三醇的碱性溶液)。3.因与铝接触后会降解,故本药不能
奥沙利铂的使用注意事项1.交叉过敏对其它铂类衍生物过敏者,也可能对本药过敏。2.禁忌症(1)对本药或其它铂类衍生物过敏者。(2)严重肾功能不全者。(3)孕妇。3.慎用(1)肝、肾脏功能不全者。(2)有
奥沙利铂的药物相互作用·药物-药物相互作用1.治疗L1210白血病,与环磷酰胺和表柔比星合用,显示有很高的活性;与甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、硫鸟嘌呤、多柔比星、丝裂霉素或长春新碱合用,有协同作用;与卡铂合用
沙利度胺的药理1.药效学本药为谷氨酸衍化物,具有镇静催眠、镇痛止痒、退热等作用。对麻风反应疗效较好,但对结核样型麻风反应疗效稍差。其作用机制可能为抑制溶酶体酶、稳定溶酶体膜、抑制中性粒细胞的趋化。此外
卡铂的药理1.药效学本药为细胞周期非特异性抗肿瘤药,属第二代铂类,作用机制与顺铂相同。本药的不良反应低于顺铂,尤其是胃肠道反应。2.药动学本药在体内的分布与顺铂相似,在肝、肾、皮肤和肿瘤组织中浓度最高
顺铂的药理1.药效学本药为目前常用的金属铂类络合物,为细胞周期非特异性抗肿瘤药,具有抗瘤谱广、对厌氧细胞有效的特点。本药分子中的中心铂原子对其抗肿瘤作用具有重要意义,只有顺式有效,反式则无效。本药作用
洛铂的药理1.药效学本药为第三代铂类化合物,具有烷化作用。与顺铂一样,本药可与DNA结合,引起链间交叉和DNA变性。此外,本药还可能延迟或抑制DNA修复。实验证实,本药对多种动物和人肿瘤细胞株有明显的
奈达铂的药理1.药效学本药为顺铂类似物,以与顺铂相同的方式与脱氧核糖核酸(DNA)结合,抑制DNA复制,从而产生抗肿瘤活性。其作用机制为:当其进入细胞后,甘醇酸脂配基上的醇性氧与铂之间的键断裂,水与铂
磷酸奥司他韦的药理1.药效学本药活性代谢产物(羧基奥司他韦)是一种高选择性流感病毒神经氨酸酶抑制药。通过抑制病毒从被感染细胞中释放,从而减少了甲型或乙型流感病毒的播散。本药作用有较高的特异性,对其它病