醋酸甲羟孕酮的药理
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醋酸甲羟孕酮的药理
1.药效学本药为作用较强的孕激素，口服或注射均有效。皮下注射时，其孕激素活性为黄体酮的20-30倍；口服时为炔孕酮的10-15倍。口服或注射后在体内适量内源性雌激素对子宫内膜作用的基础上，可将增生期子宫内膜转变为分泌期内膜，为受精卵植入作准备。本药也有抗雌激素作用，但不对抗雌激素对脂蛋白的良性作用，亦无明显雄激素效应，最接近天然的孕酮。
本药能增加宫颈粘液粘稠度，也可通过对下丘脑的负反馈，抑制腺垂体促黄体生成激素的释放，使卵泡不能发育成熟，抑制卵巢排卵，故有避孕作用。当血中本药浓度超过0.1mg/ml时，促黄体生成素（LH）和雌二醇均受到抑制，导致排卵受阻。
本药抗癌作用可能与其抗雌激素作用有关。大剂量时可使细胞内的雌激素受体（ER）不能更新，抵消雌激素促进肿瘤细胞生长的效应（但对耐药的细胞无此作用），对敏感细胞直接具有细胞毒性作用。也可通过增强E2-脱氧酶的活性而降低细胞内雌激素的水平，诱导肝5α-还原酶而使雄激素不能转变为雌激素等作用，产生其抗癌效应。此外，本药还可通过对腺垂体的负反馈作用，抑制LH、促肾上腺皮质激素（ACTH）及其它生长因子的产生。
2.药动学肌内注射或口服给药后血药浓度均迅速上升。口服吸收良好，血药浓度峰值较高，但持续时间较短；肌内注射时血药浓度峰值低于口服，但持续时间较长。
口服后在胃肠道吸收，经2小时左右达血液浓度峰值，在肝内降解，1-2日内以硫酸盐和葡萄糖醛酸盐形式主要随尿排泄。肌内注射本药，2-3日后血药浓度达峰值，并局部储存在组织中缓慢释放，产生长效作用，可维持2-4周以上，剂量较大时可长达3个月。肌注150mg，6-9个月后血中检测不出药物。
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