硫酸奈替米星的药理
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硫酸奈替米星的药理
1.药效学
·作用机制 本药属氨基糖苷类药。其作用机制是通过作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完整性,致使细菌细胞膜破裂、细胞死亡。
本药作用特点是:对氨基糖苷乙酰转移酶AAC(3)稳定,对产生该酶而使卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、西索米星等耐药的菌株有较强抗菌活性。对铜绿假单胞菌的抗菌作用弱于妥布霉素。
·抗菌谱 对大肠杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、志贺菌属、沙门菌属、荚膜杆菌属、肺炎杆菌、沙雷菌属、硝酸阴性杆菌等革兰阴性菌具有良好的抗菌活性;对多数脑膜炎球菌及流感杆菌亦敏感;体外实验对假单孢菌属及奈瑟菌属也有活性。对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌也有一定活性,但对链球菌、肺炎球菌抗菌作用较弱。对肠球菌、厌氧菌无作用。
2.药动学口服吸收差,肌注后吸收迅速。一次肌注1mg/kg,30-60分钟内达血药浓度峰值,约为3.76μg/ml。一次静滴(30分钟内滴完)2mg/kg后的血药峰值浓度可达16.5μg/ml。
药物吸收后广泛分布于各主要脏器和各体液中,但在脑脊液和胆汁中浓度较低。在化脓性支气管炎患者的支气管分泌物中,药物浓度可达血药浓度的19%。
本药蛋白结合率很低,在体内不代谢。80%的药物在24小时内随尿液排出,尿液中药物浓度可超过100μg/ml。半衰期约为2-2.5小时,且不随用药途径变化,但剂量加大时半衰期可延长。
相关参考
硫酸奈替米星的不良反应本药不良反应与庆大霉素基本相似,但耳、肾毒性在氨基糖苷类抗生素中较低。1.耳可出现耳鸣等耳毒性;前庭功能失调(0.67%)可引起眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐或急性美尼尔综合征;耳蜗
硫酸奈替米星的用法与用量成人常规剂量·肌内注射1.一般用量:每8小时1.3-2.2mg/kg;或每12小时2-3.25mg/kg,疗程7-14日。一日最高剂量不超过7.5mg/kg。2.复杂性尿路感染
硫酸奈替米星的给药说明1.本药与青霉素类、头孢菌素类、两性霉素B、呋喃妥因钠、磺胺嘧啶钠和四环素等药物呈配伍禁忌,联用时不宜置于同一容器中;本药亦不可同其它药物混合滴注。2.本药胃肠道吸收差,多采用肌
硫酸奈替米星的使用注意事项1.交叉过敏对一种氨基糖苷类药过敏者,可能对其它氨基糖苷类药也过敏。2.禁忌症(1)对本药或其它氨基糖苷类药过敏者。(2)对杆菌肽过敏者。3.慎用(1)脱水患者(脱水患者血药
硫酸奈替米星的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与苯唑西林或氯唑西林联用对金黄色葡萄球菌有协同抗菌作用。2.与阿洛西林或羧苄西林联用对多数铜绿假单胞菌有协同抗菌作用。3.与青霉素联用对大多数粪链球菌
依替米星的不良反应本药不良反应发生率及严重程度与奈替米星相似。1.耳主要表现为耳鸣、眩晕、电测听力下降,程度均较轻,主要发生于肾功能不全的患者。2.肾脏主要表现为血尿素氮(BUN)、血清肌酸酐等暂时性
依替米星的药理1.药效学本药为半合成的水溶性氨基糖苷类抗生素,具有广谱抗菌活性。·作用机制通过抑制敏感菌的蛋白质合成而发挥抗菌作用。·抗菌谱对大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属
依替米星的制剂与规格注射用硫酸依替米星(1)50mg(5万U)。(2)100mg(10万U)。贮法:密闭,凉暗处保存。硫酸依替米星注射液(1)1ml:50mg(5万U)。(2)2ml:100mg(10
依替米星的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注一次100-150mg,每12小时1次,稀释于0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液100ml中,滴注1小时。疗程为5-10日。肾功能不全时剂量肾功能不全者应调整剂
依替米星的使用注意事项1.禁忌症:对本药或其它氨基糖苷类药过敏者。2.慎用:(1)肾功能不全者。(2)大面积烧伤患者。(3)脱水患者。3.药物对儿童的影响:儿童用药须权衡利弊。4.药物对老人的影响:由